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[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
中文名称:[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
英文名称:[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone
CAS号:939981-39-2
分子式:C38H48Cl2N4O4S
分子量:727.78
EINECS号:
Mol文件:939981-39-2.mol
![[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS2/GIF/939981-39-2.gif)
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 性质
| 密度 | 1.23 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥36.4 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥31.87 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 用途与合成方法
RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。
| Target | Value |
|
Mdm2
(Cell-free assay) | 11 nM(Kd) |
|
p53-MDM2
(Cell-free assay) | 18 nM |
RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂，是一种Nutlin家族成员，目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(K D 为10.7 nM)，阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明，小分子结合到MDM2的p53口袋，模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞，能够激活p53通路，导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而，其抗凋亡活性大相径庭，在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。
RG7112激活体内p53途径，并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变，以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是，在LNCaP 异种移植肿瘤中，RG7112与化学去势具有高度协同作用。[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-10959 | 1 mg | 500 | ||
| 2024-01-25 | HY-10959 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | 939981-39-2 | 5mg | 1100 |
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 上下游产品信息
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮供应商 更多
苏州美诺医药科技有限公司
现货
联系电话：0512-0512-69561983 13914027025
产品介绍：
英文名称：RG7112
CAS：939981-39-2
纯度：>95%
包装信息：5g;10g;1kg;10kg;>10kg
备注：部分现货，接受定制，工厂接受审计
库存量：22g
现货日期：2024/4/16 18:41:26
苏州键合化学试剂有限公司
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产品介绍：
英文名称：RG7112
CAS：939981-39-2
纯度：>95%
包装信息：5g;10g;1kg;10kg;>10kg
备注：部分现货，接受定制，工厂接受审计
库存量：22g
现货日期：2024/4/16 18:41:44
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：021-20908456
产品介绍：
英文名称：[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-diMethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-diMethyl-1H-iMidazol-1-yl][4-[3-(Methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]Methanone
CAS：939981-39-2
备注：C14661
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：RG7112 (RO5045337)
CAS：939981-39-2
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4554
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-6206333 18521732826;
产品介绍：
中文名称：RG7112,有效的MDM2抑制剂
英文名称：RG7112
CAS：939981-39-2
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 7827.90;10mg/RMB 1544.90;25mg/RMB 3089.90
备注：试剂级
最新发布供应信息
MDM2抑制剂(RG7112)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-26
aladdin 阿拉丁 R127149 RG7112,有效的MDM2抑制剂 939981-39-2 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-25
"[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮"相关产品信息
REL-2-[4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基]羰基]-1-哌嗪基]-1-(4-吗啉基)乙酮
REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
(4R,5S)-REL-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑
2-(4-((4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基)-2-氧代哌嗪-1-基)乙酸
2-[4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基]羰基]-1-哌嗪基]-1-(4-吗啡啉)乙酮
