[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮

英文名称:[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone
CAS号:939981-39-2
分子式:C38H48Cl2N4O4S
分子量:727.78
EINECS号:
Mol文件:939981-39-2.mol
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 结构式

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 性质

密度 1.23
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥36.4 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥31.87 mg/mL
形态 固体
颜色 白色至米白色
InChIKey QBGKPEROWUKSBK-QPPIDDCLSA-N
SMILES C(N1C(C2=CC=C(C(C)(C)C)C=C2OCC)=N[C@](C2=CC=C(Cl)C=C2)(C)[C@]1(C1=CC=C(Cl)C=C1)C)(N1CCN(CCCS(C)(=O)=O)CC1)=O

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 用途与合成方法

RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
TargetValue
Mdm2
(Cell-free assay)
11 nM(Kd)
p53-MDM2
(Cell-free assay)
18 nM

RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂,是一种Nutlin家族成员,目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(K D 为10.7 nM),阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明,小分子结合到MDM2的p53口袋,模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞,能够激活p53通路,导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而,其抗凋亡活性大相径庭,在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。

RG7112激活体内p53途径,并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变,以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是,在LNCaP 异种移植肿瘤中,RG7112与化学去势具有高度协同作用。

安全信息

WGK GermanyWGK 3
存储类别11 - 可燃固体
危险性类别急性毒性 类别4 经口

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-03-03 S7030 [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 939981-39-2 5mg 1600.36
2026-03-03 S7030 [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 939981-39-2 10mM(1mL in DMSO) 1941.03

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 上下游产品信息

上游原料

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮供应商 更多

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产品介绍:
英文名称:[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-diMethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-diMethyl-1H-iMidazol-1-yl][4-[3-(Methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]Methanone
CAS:939981-39-2
备注:C14661
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:RG7112 (RO5045337)
CAS:939981-39-2
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB4554
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联系电话:400-6206333 13167063860
产品介绍:
中文名称:RG7112,有效的MDM2抑制剂
英文名称:RG7112
CAS:939981-39-2
纯度:Moligand?, ≥98%
包装信息:10mg/RMB 448.90;25mg/RMB 598.90;100mg/RMB 1728.90
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中文名称:[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮]
英文名称:[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone
CAS:939981-39-2
纯度:>97%
包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
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中文名称:RG7112
英文名称:RG7112
CAS:939981-39-2
纯度:98%;ee:98%
包装信息:100mg

最新发布供应信息

MDM2抑制剂(RG7112)
上海泽叶生物科技有限公司 2026-03-10