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[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
中文名称:[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
英文名称:[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone
CAS号:939981-39-2
分子式:C38H48Cl2N4O4S
分子量:727.78
EINECS号:
Mol文件:939981-39-2.mol
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 性质
| 密度 | 1.23 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥36.4 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥31.87 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | QBGKPEROWUKSBK-QPPIDDCLSA-N |
| SMILES | C(N1C(C2=CC=C(C(C)(C)C)C=C2OCC)=N[C@](C2=CC=C(Cl)C=C2)(C)[C@]1(C1=CC=C(Cl)C=C1)C)(N1CCN(CCCS(C)(=O)=O)CC1)=O |
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 用途与合成方法
RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂,HTRF IC50为18 nM。
| Target | Value |
|
Mdm2
(Cell-free assay) | 11 nM(Kd) |
|
p53-MDM2
(Cell-free assay) | 18 nM |
RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂,是一种Nutlin家族成员,目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(K D 为10.7 nM),阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明,小分子结合到MDM2的p53口袋,模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞,能够激活p53通路,导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而,其抗凋亡活性大相径庭,在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。
RG7112激活体内p53途径,并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变,以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是,在LNCaP 异种移植肿瘤中,RG7112与化学去势具有高度协同作用。[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S7030 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | 939981-39-2 | 5mg | 1600.36 |
| 2026-03-03 | S7030 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | 939981-39-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1941.03 |
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 上下游产品信息
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮供应商 更多
上海佰世凯生物科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-diMethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-diMethyl-1H-iMidazol-1-yl][4-[3-(Methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]Methanone
CAS:939981-39-2
备注:C14661
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:RG7112 (RO5045337)
CAS:939981-39-2
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB4554
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 13167063860
产品介绍:
中文名称:RG7112,有效的MDM2抑制剂
英文名称:RG7112
CAS:939981-39-2
纯度:Moligand?, ≥98%
包装信息:10mg/RMB 448.90;25mg/RMB 598.90;100mg/RMB 1728.90
合肥恩立医药科技有限公司
联系电话:0551-66399836 18955197623
产品介绍:
中文名称:[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮]
英文名称:[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone
CAS:939981-39-2
纯度:>97%
包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:RG7112
英文名称:RG7112
CAS:939981-39-2
纯度:98%;ee:98%
包装信息:100mg
最新发布供应信息
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮:939981-39-2
陕西格列弗生物科技研究有限责任公司
2026-03-11
MDM2抑制剂(RG7112)
上海泽叶生物科技有限公司
2026-03-10
"[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮"相关产品信息
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REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
(4R,5S)-REL-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑
4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
2-(4-((4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基)-2-氧代哌嗪-1-基)乙酸
2-[4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基]羰基]-1-哌嗪基]-1-(4-吗啡啉)乙酮