供应商 制剂/规格 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项
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莫沙必利

供应商 制剂/规格 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

制剂/规格

片剂:5mg

药物类别

消化系统用药

所属类别

胃肠动力调节药

药物名称

英文名称

药理作用

药理
本品为选择性5-羟色胺4(5-ht4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-ht4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺d2、5-ht1、5-ht2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的ld50为2004mg/kg,腹腔注射的ld50为587.77mg/kg。

药动学

本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素p450中的cyp 3a4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。

适应症

本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

用法用量

口服,一次5mg,一日3次,饭前服用。

不良反应

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转酶(got)、谷丙转酶(gpt)、碱性磷酸酶(akp)、γ-谷酰转肽酶(ggt)升高。

相互作用

注意事项

对本品过敏者禁用。
服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。
因其安全性未确定,孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。
老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。