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咪达普利

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗高血压用药

所属类别

血管紧张索I转换酶抑制药

药物名称

英文别名

Tanapril

英文名称

中文别名

盐酸伊米普利,依达普利,易米达里,伊米普利,依米达尼

制剂/规格

药理作用

1. 药理
本品为血管紧张素转换酶(ace)抑制剂。口服后,在体内转换成活性代谢物咪达普利拉,后者可抑制ace的活性,阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,使外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。
2. 毒理(致癌、致突变和生殖毒性)
大鼠和小鼠分别长期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18个月和4个月,均未发现有致癌作用。细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因突变试验均未见致突变作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸和致死作用。

药动学

健康成年男子口服10mg,约6~8小时血浆中活性代谢物咪达普利拉的浓度达峰值(15ng/ml),消除半衰期为8小时,24小时尿中总排泄率为服用剂量的25.5%。健康成人每次口服10mg,连续服用7天,血浆中咪达普利拉的浓度在3~5天后达稳态,未见有体内蓄积;但肾功能障碍患者的血浆浓度与健康成年人比较,可见半衰期延长和血药峰浓度增大。

适应症

1. 治疗原发性高血压。
2. 肾实质性病变所致继发性高血压。

用法用量

口服,成人一次5~10mg,一日一次;重症高血压,或肾实质性病变继发性高血压患者每日起始剂量为2.5mg。

不良反应

本品不良反应大多轻微,主要有咳嗽(4.5%)、咽部不适(0.5%)、头晕(0.2%)、体位性低血压(0.2%)、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或肝氨基转移酶升高。有报道血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少。

相互作用

1.本品与保利尿剂(螺内氨苯蝶啶等)或补制剂(氯化等)合用可使血清浓度升高。
2.本品与制剂(碳酸)合用可能引起中毒。
3.使用利尿剂(三氯甲噻嗪、双氢氯噻嗪等)治疗的患者,初次服用本品会使降压效果增强。
4.与非甾体抗炎药物(吲哚美辛)合用则使本品降压作用减弱
5.其他有降压作用的药物(降压药、硝酸类制剂等)也可增强本品的降压作

注意事项

1.严重肾功能障碍患者、两侧肾动脉狭窄患者、脑血管障碍患者及高龄患者慎用本品。
2.重症高血压患者、进行血液透析的患者、服用利尿药的患者(尤其是服药初期)、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。
3.偶尔可因降压作用引起眩晕、蹒跚等,因此,高空作业等危险作业时应注意。
4.手术前24小时内最好不用本药。