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氟他米特

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

激素类

药物名称

他米特

英文名称

中文别名

福至尔
利坦
缓退瘤

制剂/规格

片剂:250mg

成份/化学结构

药理作用

本品是一种非类固醇的雄激素拮抗剂,与雄激素竞争雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,并进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。

药动学

用3H标记,口服本品250mg/次,3次/日,进入体内迅速吸收。主要代谢产物为2-羟化物,该羟化物具有与原药相当的抗激素活性,二者血清t1/2为5~6小时,投药后1小时本品占血浆总放射活性的2.4%,其羟化物为22.9%。动物实验证明,口服本品后6小时组织中药物浓度达峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。原药及其主要代谢产物不在性器官(前列腺和睾丸)内聚集。主要经尿排出。

适应症

前列腺癌,用于未经治疗或激素治疗无效或复发的病人。

用法用量

剂量与用法:250mg,每日3次,口服。

不良反应

1.男性乳房女性化、乳房触痛、溢乳,减量或停药后消失。
2.恶心、呕吐、腹泻、便秘,食欲增加少见。
3.失眠、疲倦、乏力、头痛、头晕、视物模糊、口渴、抑制等症状偶见。
4.精子数减少、性欲减退、淋巴水肿、狼疮样综合征、血尿、血栓、瘙痒、尿液变黑、持久性厌食、肝功能暂时性异常罕见。
5.潜在性心血管影响,较己烯雌酚明显减轻。
   

注意事项

1.合并心血管病的病人慎用。
2.过敏者禁用。
3.长期用药者应定期复查肝功、精子数量、精神状态、皮肤改变等。