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丁螺环酮

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

神经系统用药

所属类别

抗焦虑药

药物名称

英文别名

英文名称

中文别名

布斯哌隆

制剂/规格

片剂::5mg;10mg

成份/化学结构

药理作用

作用于海马部位5-ht1a受体及多巴胺受体,前者使5-ht功能向下调节而产生抗焦虑作用,对da受体有亲和力,阻断突触前膜da受体。对da突触后膜受体的作用如何,目前有许多相互矛盾的发现。有人认为它既是da激动剂又是da拮抗剂,但由于对da受体作用弱,临床上产生的副作用较轻。同时,它能减少体内5-ht受体的敏感性,故又具抗抑郁作用。

药动学

口服吸收良好,tmax为0.5~1小时,与血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝脏代谢,主要代谢产物为5-羟丁螺环酮和1-嘧啶哌嗪。后者有部分活性。半衰期为2~11小时。血透不能清除体内丁螺环酮,60%由尿排出,40%由粪便排出。

适应症

焦虑症。

用法用量

成人初始每次5mg,每日3次,此后可逐渐增量;最高剂量为日60mg。老年人一般不超过每日15mg。

不良反应

不良反应以肠胃道不适为多见,此外尚有头晕、头痛、激动、失眠等症状,故用药后不得驾车和操纵机器,严重肝肾功能不全、青光眼及重症肌无力患者禁用。不宜与酒精、中枢神经系统抑制药、降压药、抗凝药、避孕药及maoi合用。

相互作用

注意事项

老人日剂量不超过15mg时,一般无特殊不良反应。