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单硝酸异山梨酯缓释胶囊

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通用名

单硝酸异山梨酯缓释胶囊

药品类别

抗心绞痛药

英文名

ISOSORBIDE MONONITRATE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES

性状

本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。

药理毒理

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机 硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮 舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而 松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴 留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉 扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使 冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 致癌和致突变现象 动物实验未观察到。

药代动力学

缓释剂中30%为即刻释放，70%为缓慢释放，与普通片比较，相对生物利用度为 80~90%。ISMN的蛋白结合率

适应症

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/ 或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

用法用量

缓释胶囊50 mg，每日早饭后服1次。

不良反应

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可 消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降 低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

禁忌症

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压

注意事项

低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣 狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于 缺少的经验，故需慎用。

儿童用药

这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用 于儿童。

老年患者用药

老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

药物相互作用

与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒 精合用，可强化本类药物的降血压效应。

药物过量

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、 晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发 作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩 剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能 发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。

贮藏

遮光、密封保存。
单硝酸异山梨酯生产厂家