Пенцикловир
- английское имяPenciclovir
- CAS №39809-25-1
- CBNumberCB7731886
- ФормулаC10H15N5O3
- мольный вес253.26
- EINECS663-371-3
- номер MDLMFCD00866931
- файл Mol39809-25-1.mol
| Температура плавления | 275-277°C |
| Температура кипения | 653.4±65.0 °C(Predicted) |
| плотность | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| растворимость | 0.02 M potassium phosphate: soluble2mg/mL |
| пка | 14.42±0.10(Predicted) |
| форма | White solid |
| цвет | White to Off-White |
| λмакс | 253nm(H2O)(lit.) |
| Мерк | 14,7083 |
| Справочник по базе данных CAS | 39809-25-1(CAS DataBase Reference) |
| FDA UNII | 359HUE8FJC |
| Словарь онкологических терминов NCI | PCV |
| Код УВД | D06BB06,J05AB13 |
| Система регистрации веществ EPA | 6H-Purin-6-one, 2-amino-1,9-dihydro-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]- (39809-25-1) |
| Коды опасности | Xi | |||||||||
| Заявления о рисках | 36 | |||||||||
| Заявления о безопасности | 26 | |||||||||
| WGK Германия | 3 | |||||||||
| RTECS | UP0789400 | |||||||||
| кода HS | 2933.99.8290 | |||||||||
| Банк данных об опасных веществах | 39809-25-1(Hazardous Substances Data) | |||||||||
| NFPA 704: |
|
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
опасность
-
вредная бумага
H315：При попадании на кожу вызывает раздражение.
H319：При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.
H225：Легковоспламеняющаяся жидкость. Пары образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
-
оператор предупредительных мер
P210：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.
P233：Держать в плотно закрытой/герметичной таре.
P240：Заземлить и электрически соединить контейнер и приемное оборудование.
P241：Использовать взрывобезопасное оборудование и освещение.
P242：Использовать неискрящие приборы.
P243：Принимать меры предосторожности против статических разрядов.
P264：После работы тщательно вымыть кожу.
P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.
P303+P361+P353：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ (или волосы): Снять/удалить немедленно всю загрязненную одежду. Промыть кожу водой.
P305+P351+P338：ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.
P332+P313：При возникновении раздражения кожи: обратиться за медицинской помощью.
P337+P313：Если раздражение глаз не проходит обратиться за медицинской помощью.
P362+P364：Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.
P370+P378：При пожаре тушить сухим песком, сухим химическим порошком или спиртостойкой пеной.
P403+P235：Хранить в прохладном, хорошо вентилируемом месте.
P501：Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.
Пенцикловир химические свойства, назначение, производство
Описание
Vectavir was launched in the UK for herpes labialis. Penciclovir is synthetically available by two routes of four steps each from 2- (hydroxymethyl)butane-l,4-diol and is active against HSV-1, HSV-2 VZV but has limited activity against CMV. Vectavir is an acyclic guanosine analog that acts as a competitive inhibitor of DNA polymerase. It is a metabolic product of famcyclovir that is preferentially phosphorylated by viral infected cells (by thymidine kinases) over normal cells. The triphosphate has a low activity against cellular DNA polymerase which is one possible explanation for its low toxicity. While its spectrum of activity is similar to acyclovir, it is longer acting because its triphosphate is 20 times more stable and is not metabolized.Химические свойства
White Cyrstalline SolidИспользование
A deuterated version of Penciclovir, an antiviralПоказания
Penciclovir has activity against HSV-1, HSV-2, VZV, and HBV. After oral administration, famciclovir is converted to penciclovir by first-pass metabolism. Penciclovir has a mechanism of action similar to that of acyclovir. It is first monophosphorylated by viral thymidine kinase; then it is converted to a triphosphate by cellular kinases.Определение
ChEBI: A member of the class of 2-aminopurines that is guanine in which the hydrogen at position 9 is substituted by a 4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)but-1-yl group. An antiviral drug, it is administered topically for treatment of herpes labialis. A prodrug, famciclo ir, is used for oral administration.Приобретенная устойчивость
Penciclovir is inactive against thymidine kinase-deficient strains of HSV.Фармацевтические приложения
A synthetic acyclic purine nucleoside analog, usually administered orally as the diacetyl ester, famciclovir, which acts as a prodrug undergoing rapid first-pass metabolism to release the active compound in vivo. The parent compound has virtually no oral bioavailability, but is supplied as a topical formulation.Фармакокине?тика
Oral absorption, penciclovir： 5%famciclovir： 77%
Cmax famciclovir 250 mg oral： 1.6 mg/L after 0.5–1.5 h
famciclovir 500 mg oral： 3.3 mg/L after 0.5–1.5 h
famciclovir 750 mg oral： 5.1 mg/L after 0.5–1.5 h
Plasma half-life： 2.1–2.7 h
Volume of distribution： c. 1.5 L/kg
Plasma protein binding： <20%
Following absorption famciclovir is converted rapidly by enzyme-mediated deacetylation and oxidation to penciclovir. Food does not lead to any significant change in the availability or elimination.
The pharmacokinetics in elderly subjects are similar to those seen in younger subjects, although small increases in AUC and plasma half-lives were seen, consistent with slightly decreased renal clearance.
Renal excretion is the major route of elimination, 50–60% of an oral dose being recovered in the urine. After intravenous infusion, about 70% is excreted unchanged in the urine. After oral administration of famciclovir, penciclovir accounts for 82% of urinary drug-related material. The remainder includes metabolites, of which the largest is the 6-deoxy precursor of penciclovir. Renal clearance exceeds glomerular filtration, indicating renal tubular secretion.
Клиническое использование
Penciclovir is approved as a topical formulation for the treatment of herpes labialis. In immunocompetent individuals, penciclovir shortens the duration of lesion presence and pain by approximately half a day when it is initiated within an hour of lesion development and applied every 2 hours during waking hours for 4 days.Побочные эффекты
In clinical trials the incidence of adverse events after famciclovir, aciclovir and placebo were similar, the most common adverse events being headache and nausea.Пенцикловир запасные части и сырье
Пенцикловир поставщик
| поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия |
|---|---|---|---|---|
| +86-13131129325 | China | 5867 | 58 | |
| +8618740459177 | China | 1143 | 58 | |
| +86-0371-55170693 +86-19937530512 |
China | 21667 | 55 | |
| +86-21-33585366 - 03@ | CHINA | 738 | 60 | |
| +86-0371-86658258 +8613203830695 |
China | 29889 | 58 | |
| 18871490254 | CHINA | 28180 | 58 | |
| 18627774460 | CHINA | 742 | 58 | |
| 86-714-3992388 | United States | 14336 | 58 | |
| +86-023-6139-8061 +86-86-13650506873 |
China | 39916 | 58 | |
| 21-33585366 | CHINA | 1320 | 58 |