磷酸西他列汀
- 中文名称:磷酸西他列汀
- 中文别名:磷酸西他列汀/一水化物;磷酸西他列汀 磷酸西他列汀一水化物;磷酸西他列汀;4-氧代-4-(3-三氟甲基-5,6-二氢(1,2,4)三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-胺磷酸盐;磷酸西他列汀原料药和中间体;磷酸西他列汀 1KG;磷酸西他列汀无水物;西他列汀磷酸盐
- 英文名称:Sitagliptin phosphate
- CAS No:654671-78-0
- EINECS号:1806241-263-5
- 分子式:C16H15F6N5O.H3PO4
- 产品类别:医药中间体
用途
磷酸西他列汀由德国默克公司开发的首个获得美国食品药品管理局批准用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制剂类药物，是一种新型降糖药，可提高人体自身降低过高血糖水平的能力，通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。临床研究表明，磷酸西他列汀作为单药治疗2型糖尿病患者，可使糖化血红蛋白（HbA1c）水平显著降低。与二甲双胍或TZDs联合应用时，具有显著的辅助治疗作用，能针对2型糖尿病的三种主要缺陷：胰岛素抵抗，β细胞功能障碍（胰岛素的释放减少），以及α细胞功能障碍（未抑制肝葡萄糖的产生）发挥作用。