阿糖胞苷
用途
阿糖胞苷为白色或类白色结晶粉末，溶于水、乙醇、氯仿。阿糖胞苷主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。阿糖胞苷为一种抗嘧啶类抗代谢药，在体内须先经脱氧胞苷激酶催化成为二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性，影响DNA合成；也可掺入DNA中，干扰DNA的复制，使细胞死亡。属于一种作用于S期的周期特异性药物，并对G1-S及S-G2转换期有作用。阿糖胞苷口服易被破坏，静注后20分钟在肝内代谢后由尿排出。为维持血药浓度常采用静脉持续滴注、分次注射或皮下注射。静滴给药可通过血脑屏障，半衰期为2～11小时。阿糖胞苷对急性粒细胞性白血病疗效最好，对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。与其他抗肿瘤药合用可治疗一些实体瘤。