奥拉替尼
- 中文名称:奥拉替尼
- 中文别名:奥拉替尼;N-二甲基-1-((1R,4R)-4-甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺;奥克西替尼;N-甲基-1-(反式-4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺;奥拉替尼中;化合物OCLACITINIB;N-二甲基-1-((1R,4R)-4-甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)
- 英文名称:Oclacitinib
- CAS No:1208319-26-9
- EINECS号:950-980-7
- 分子式:C15H23N5O2S
- 产品类别:抑制剂
用途
奥拉替尼，于2013年获得美国FDA批准，用于控制犬类过敏性皮炎引起的瘙痒及特应性皮炎。奥拉替尼(PF03394197)是一种新型的JAK以及JAK1-dependentcytokines抑制剂，IC50分别为10-99nM(JAKfamilymembers)和36-249nM(JAK1-dependentcytokines)。奥拉替尼是一个非常有效的JAK1抑制剂，同时也抑制JAK1-dependentcytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。通过口服途径，每天处理以0.4-0.6mg/kg的奥拉替尼两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以奥拉替尼可在24小时内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物(狗)在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。