1208319-26-9；奥拉替尼

Oclacitinib
1208319-26-9

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陕西更新日期：2024-04-30

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产品详情:

中文名称：: 奥拉替尼

英文名称：: Oclacitinib

CAS号：: 1208319-26-9

品牌：: 普善

产地：: 西安

保存条件：: -20℃

纯度规格：: 98%

产品类别：: 医药中间体

别名：: N-二甲基-1-((1R,4R)-4-甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)

分子式：: C15H23N5O2S

用途：: Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。

外观性状：: 白色粉末

中文名	奥拉替尼
英文名	Oclacitinib

描述	Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	JAK1:10 nM (IC50) JAK2:18 nM (IC50) Tyk2:84 nM (IC50) JAK3:99 nM (IC50)
体外研究	使用分离的酶系统和体外人或犬细胞模型,确定Oclacitinib的效力和选择性针对JAK家族成员和触发细胞中JAK活化的细胞因子。在分离的酶系统中测定Oclacitinib对JAK家族成员的抑制活性。 Oclacitinib在浓度(IC50)分别为10,18,99和84 nM时抑制JAK1,JAK2,JAK3和TYK2 50％。 Oclacitinib对JAK1酶的作用最强,对JAK1和JAK2的选择性为1.8倍,对JAK1和JAK3的选择性为9.9倍。 Oclacitinib在浓度(IC50)范围为10至99 nM时抑制JAK家族成员50％,并且不抑制一组38种非JAK激酶(IC50> 1000 nM)。 Oclacitinib还抑制过敏和炎症(IL-2,IL-4,IL-6和IL-13)以及瘙痒(IL-31)参与的JAK1依赖性细胞因子的功能,IC50范围为36至249 nM 。 Oclacitinib对细胞因子的作用极小,不会激活细胞中的JAK1酶(促红细胞生成素,粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子,IL-12,IL-23; IC50> 1000 nM)[1]。用Tofacitinib进行局部治疗(0.1％)与载体处理的耳朵相比,Oclacitinib(0.1％)导致小鼠耳外植体细胞迁移显着减少(均P <0.05)。与每种JAK抑制剂处理的表皮相比,载体处理的MHC II类阳性细胞(即朗格汉斯细胞)的细胞计数显着降低(均P <0.01)[2]。
体内研究	Oclacitinib组高剂量发作的发作明显少于仅限媒介组(P <0.01)[2]。招募了客户拥有的狗(n = 436),其具有中度至严重的所有者评估的瘙痒症和过敏性皮炎的假定诊断。将狗随机分为每天口服0.4-0.6 mg/kg的Oclacitinib或赋形剂匹配的安慰剂。增强的10cm视觉模拟评分(VAS)用于评估从第0天到第7天的瘙痒严重程度,并在第0天和第7天评估皮炎的严重程度。狗可以在研究中保留28天。 Oclacitinib在24小时内产生快速疗效[3]。
激酶实验	JAK1，JAK2，JAK3和TYK2的重组人活性激酶结构域用于使用Caliper微流体技术的分离酶测定中，以确定Oclacitinib对JAK家族成员的效力。与犬JAK酶中的类似序列的序列同源性分别为98％，98％，100％和90％。进行Invitrogen激酶组测试以使用其SelectScreen激酶分析服务确定Oclacitinib对38种不同的非JAK激酶的效力。 Oclacitinib的浓度为1μM[1]。
动物实验	使用小鼠[2] BALB / cAnN（雌性，6周龄）。 JAK抑制剂（Tofacitinib或Oclacitinib）在甲苯-2,4-二异氰酸酯（TDI）攻击前30分钟和4小时口服或局部给药，因为Tofacitinib和Oclacitinib的吸收很快，Tofacitinib和Oclacitinib的血浆浓度达到峰值在口服或静脉内给药后约1小时。 Tofacitinib和Oclacitinib分别在给药后2小时和4小时具有短的半衰期。将每种药物稀释在0.5％甲基纤维素/0.25%吐温20溶液中用于口服给药，和7：1丙酮：DMSO溶液用于局部应用至随后描述的浓度。对于每种药物，仅设置载体对照组和低剂量和高剂量组。口服剂量如下：托法替尼，10和30mg / kg;和Oclacitinib，30和45 mg / kg。两种化学物质的局部给药剂量分别为0.1,0.25和0.5％。选择本研究中使用的口服剂量的Tofacitinib和Oclacitinib。狗[3]狗被随机分配到两个治疗组之一（即Oclacitinib或安慰剂），比例为1：1。 Oclacitinib治疗组的狗每天两次口服给予Oclacitinib马来酸盐囊片，剂量为0.4-0.6mg / kg。评分的囊片以三种强度提供，含有3.6,5.4和16mg的Oclacitinib。安慰剂治疗组中的狗给予相同数量的囊片，外观与马来酸Oclacitinib囊片相同，并且除了马来酸Oclacitinib外，含有所有相同的赋形剂。
参考文献	[1]. Gonzales AJ, et al. Oclacitinib (APOQUEL) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24. [2]. Fukuyama T, et al. Topically Administered Janus-Kinase Inhibitors Tofacitinib and Oclacitinib Display Impressive Antipruritic and Anti-Inflammatory Responses in a Model of Allergic Dermatitis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):394-405. [3]. Cosgrove SB, et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C15H23N5O2S
分子量	337.440
精确质量	337.157257
PSA	99.36000
LogP	1.46

普善实业（陕西）有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。我们技术力量雄厚，具有独立自主的新产品开发能力，可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展，已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。

公司目前服务的国内外知名药企15家，给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队19人，博士2名，硕士5名，医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境，实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富，提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式，包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。

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公司简介

成立日期	(2年)
注册资本	500万人民币
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 5000万-1亿
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料