克立硼罗
- 中文名称:克立硼罗
- 中文别名:4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈;4-((1-羟基-1,3-二氢苯并[C][1,2]氧杂BOR醇-5-基)氧基)苯甲腈;克瑞沙硼;克立硼罗;4-((1-羟基-1,3-二氢苯并[C][1,2]氧杂硼戊环-5-基)氧)苯甲腈;克洛硼罗API;克立硼罗杂质18;克洛硼罗
- 英文名称:Crisaborole
- CAS No:906673-24-3
- EINECS号:250-635-4
- 分子式:C14H10BNO3
- 产品类别:医药中间体
用途
克立硼罗由Anacor公司研发，辉瑞公司高价收购Anacor公司，2016年12月克立硼罗获得美国FDA批准上市,成为美国FDA在过去15年批准治疗特应性皮炎（AD）的首个新分子实体。2020年7月克立硼罗软膏在中国获批上市，成为中国第一个也是唯一一个适用于2岁及以上儿童和成人患者治疗轻中度特应性皮炎的无激素PDE-4抑制剂外用处方药。克立硼罗是一种磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，PDE4是参与控制炎症细胞活性的一种酶，PDE4通过把控环磷酸腺苷的降解，参与炎症细胞中IL-4/5/10/13和前列腺素PGE2等炎症因子的产生，通过抑制PDE4活性发挥作用，改善机体的炎症反应。临床研究显示，在2-79岁轻度至中度特应性皮炎患者中，与安慰剂相比，克立硼罗治疗28天可使患者病情显著缓解、皮疹完全消退或几乎完全消退。2017年克立硼罗的销售额为6700万美元；2018年克立硼罗在全球的销售额为1.47亿美元，增长率为119.40%，其为众多特应性皮炎患者带来了新希望。