瓦他拉尼碱
- 中文名称:瓦他拉尼碱
- 中文别名:瓦他拉尼碱双盐酸盐;瓦特拉尼碱;伐他拉尼;N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)二氮杂萘-1-胺;瓦他拉尼碱;N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺;伐拉尼布;二盐酸瓦他拉尼(VEGFR抑制剂)
- 英文名称:Vatalanib base
- CAS No:212141-54-3
- 分子式:C20H15ClN4
- 产品类别:原料药
用途
酪氨酸激酶抑制剂瓦他拉尼 (vatalanib，PTK一787，ZK-222584)可有效地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族成员、血小板衍生生长因子受体13(PDGFR~)及c-Kit受体激酶，且口服生物利用度良好。早在35年前Folkman就曾提出，血管生成对肿瘤生长和转移具有重要作用。已获准上市的转移性结肠直肠癌治疗药贝伐单抗便是一种血管生成抑制剂。而瓦他拉尼可在ATP结合位点可逆、竞争性地抑制各种受体酪氨酸激酶，与贝伐单抗相比，它有许多优点：对更多的受体酪氨酸激酶有抑制作用，且口服有效，便于患者长期服用；分子质量更小，故比贝伐单抗更易穿透肿瘤细胞和血一脑脊液屏障；再者，抗体可能引起机体难以预测的不良免疫反应而导致毒性，但瓦他拉尼却不存在这一问题。