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212141-54-3

中文名称 瓦他拉尼碱
英文名称 Vatalanib base
CAS 212141-54-3
分子式 C20H15ClN4
分子量 346.81
MOL 文件 212141-54-3.mol
更新日期 2024/06/22 15:23:46
结构式 212141-54-3 结构式

基本信息

中文别名 伐他拉尼
瓦他拉尼碱
瓦特拉尼碱
瓦他拉尼碱双盐酸盐
N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺
N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)二氮杂萘-1-胺
英文别名 VataL
VATALANIB
PTK787 2HCl
Vatalanib 2HCL
VATALANIB BASE
PTK787 free base
PTK/ZK free base
Vatalanib (PTK787)
anib (PTK787) 2HCL
CGP-79787 free base
所属类别 原料药:抗肿瘤药

物理化学性质

熔点 209-212°
沸点 587.8±50.0 °C(Predicted)
密度 1.330±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C(protect from light)
溶解度 ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥3.0125 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥32.53 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa) 5.46±0.10(Predicted)
形态 固体

安全数据

海关编码 2933399990

常见问题列表

概述
酪氨酸激酶抑制剂瓦他拉尼 (vatalanib,PTK一787,ZK-222584)可有效地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族成员、血小板衍生生长因子受体13(PDGFR~)及c-Kit受体激酶,且口服生物利用度良好。早在35年前Folkman就曾提出,血管生成对肿瘤生长和转移具有重要作用。已获准上市的转移性结肠直肠癌治疗药贝伐单抗便是一种血管生成抑制剂。而瓦他拉尼可在ATP结合位点可逆、竞争性地抑制各种受体酪氨酸激酶,与贝伐单抗相比,它有许多优点:对更多的受体酪氨酸激酶有抑制作用,且口服有效,便于患者长期服用;分子质量更小,故比贝伐单抗更易穿透肿瘤细胞和血一脑脊液屏障;再者,抗体可能引起机体难以预测的不良免疫反应而导致毒性,但瓦他拉尼却不存在这一问题。
药代动力学
用未标记瓦他拉尼(瓦他拉尼碱)进行的体内药动学研究表明,本品经空腹口服能被很快吸收(t=1-2h),但高脂食物会减慢其吸收,使t延长至4h;本品单剂量给药的绝对生物利用度为58%,稳态表观分布容积为3.3L/kg,稳态时的t1/2为5-6h,蛋白结合率为98.8%。本品主要通过细胞色素P450CYP3A4代谢,仅一小部分通过CYP2D6和CYP1A2代谢,其体内主要代谢产物为吡啶Ⅳ-氧化物(CGP-84368/zK一260120)和4一甲基一甲醇吡啶Ⅳ-氧化物(NVP-AAW-378/ZK-261557)。原药及其代谢物在体内能被很快排泄,主要是通过胆汁和粪便途径排泄,给22天后在尿中的平均累积排泄量为23%(13%-29%),粪便中为60%(42%-74%)。
生物活性
Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
靶点

VEGFR2

37 nM (IC 50 )

体外研究

Vatalanib also inhibits Flk, c-Kit and PDGFRβ with IC 50 of 270 nM, 730 nM and 580 nM, respectively. Vatalanib shows the anti-proliferation effect by inhibiting thymidine incorporation induced by VEGF in HUVECs with and IC 50 of 7.1 nM, and dose-dependently suppresses VEGF-induced survival and migration of endothelial cells in the same dose range without cytotoxic or antiproliferative effect on cells that do not express VEGF receptors. A recent study shows that Vatalanib significantly inhibits the growth of hepatocellular carcinoma cells and enhances the IFN/5-FU induced apoptosis by increasing proteins levels of Bax and reduced Bcl-xL and Bcl-2.

体内研究

Vatalanib induces dose-dependent inhibition of the angiogenic response to VEGF and PDGF in both a growth factor implant model and a tumor cell-driven angiogenesis model after once-daily oral dosing (25-100 mg/kg). In the same dose range, Vatalanib also inhibits the growth and metastasesof several human carcinomas in nude mice without significant effect on circulating blood cells or bone marrow leukocytes.

图谱信息

瓦他拉尼碱(212141-54-3)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话: 15076683720
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:Vatalanib (PTK787) 2HCl
CAS:212141-54-3
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量: 2g
现货日期: 2024/6/22 15:23:46
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:Vatalanib free base (PTK787 free base
CAS:212141-54-3
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:Vatalanib base
CAS:212141-54-3
纯度:>98%,VEGFR2/KDR
包装信息:100MG
备注:>98%,VEGFR2/KDR抑制剂 1800
天津永生生物技术有限公司
联系电话: 022-60987737 13512258274
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱;N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)二氮杂萘-1-胺
英文名称:Vatalanib base
CAS:212141-54-3
纯度:98% HPLC
备注:客户要求
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:Vatalanib (PTK787) 2HCl
CAS:212141-54-3
纯度:99.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:Vatalanib base
CAS:212141-54-3
纯度:98%
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:Fluometuron;Fluometuron;NCI C08695;Ciba 2059;C 2059;NCI-C08695;NCIC08695
CAS:212141-54-3
包装信息:10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg;500 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话: 027-87465837 19945049750
产品介绍:
中文名称:伐拉尼布
英文名称:Vatalanib base
CAS:212141-54-3
纯度:98%
包装信息:1g,10g,25g,500g,1kg
备注:试剂级
上海泽涵生物医药科技有限公司
联系电话: 021-61350663 13052117465
产品介绍:
英文名称:Vatalanib (PTK787) 2HCl
CAS:212141-54-3
上海昕凯医药科技有限公司
联系电话: 21-619849051-1 18521059765
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:VATALANIB
CAS:212141-54-3
纯度:>95%
包装信息:5g,100g,5kg or as required
上海百韧生物科技有限公司
联系电话: 13564638271
产品介绍:
英文名称:(4-Chloro-phenyl)-(4-pyridin-4-ylmethyl-phthalazin-1-yl)-amine
CAS:212141-54-3
纯度:98%
包装信息:1g;10g;25g;50g;100g;500g;1kg
备注:试剂级
上海一飞生物科技有限公司
联系电话: 021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:Vatalanib base
CAS:212141-54-3
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;25mg
备注:试剂级
兰州安杰利生物化学科技有限公司
联系电话: 0931-8235634 13321316780
产品介绍:
英文名称:Vatalanib base
CAS:212141-54-3
纯度:95%-99%(GC/HPLC)
包装信息:1g,25g,50g,1kg,25kg,100kg,1t
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话:
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:Vatalanib base
CAS:212141-54-3
纯度:98%
包装信息:---
备注:试剂级 询价RMB/---
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话: 17754423994 17754423994
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱
英文名称:Vatalanib free base
CAS:212141-54-3
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
备注:量大优惠,现货促销
上海超岚化工科技中心
联系电话: QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
英文名称:Vatalanib (PTK787) 2HCl
CAS:212141-54-3
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话: 010-60605840 18892239720
产品介绍:
中文名称:瓦特拉尼碱
英文名称:Vatalanib free base
CAS:212141-54-3
纯度:98%(HPLC)
包装信息:10mg;100mg
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话: 0550-5196001 15000891977
产品介绍:
中文名称:瓦他拉尼碱双盐酸盐
CAS:212141-54-3
纯度:98%HPLC
包装信息:1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g

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