雷替曲塞
- 中文名称:雷替曲塞
- 中文别名:雷替曲塞/N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸;N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸;兰替特噻;雷替曲塞;雷替曲塞单水合物;(S)-2-(5-(甲基((2-甲基-4-氧代-1,4-二氢喹唑啉-6-基)甲基)氨基)噻吩-2-甲酰胺基)戊二酸;HREF="HTTP://WWW.UNITECHEMICAL.COM/PRODUCT_LIST/ID/137.HTML" 雷替曲噻
- 英文名称:Raltitrexed
- CAS No:112887-68-0
- EINECS号:652-997-2
- 分子式:C21H22N4O6S
- 产品类别:生物化工
用途
雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物，特异性地抑制胸苷酸合成酶（TS）。与5-FU或氨甲喋呤相比，雷替曲塞是直接的和特异性的TS抑制剂。TS是胸腺嘧啶脱氧核苷三磷酸（TTP）合成过程的关键酶，而TTP又是DNA合成的必须核苷酸。抑制TS可导致DNA断裂和细胞凋亡。雷替曲塞经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存细胞中，发挥更强TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸盐通过增强TS抑制能力、延长抑制时间而提高其抗瘤活性。但其在正常组织中的贮留可能会使霉性增加。
结直肠癌在西方国家是一种常见的癌症，手术治疗的成功率基于疾病的发展程度， 手术后往往需要化疗。在过去35年中，氟尿嘧啶一直是最常见的化疗药，但氟尿嘧啶有较重的毒性反应及复杂的给药方案，雷替曲塞则具有与氟尿嘧啶相似的抗肿瘤作用，而不良反应较轻，因此在晚期结肠直肠癌的治疗中可替代氟尿嘧啶。