班布特罗
药物类别
呼吸系统用药
所属类别
平喘药
药物名称
英文别名
Bambuterolum
英文名称
中文别名
邦尼; 贝合健; 洛希
制剂/规格
药理作用
本品主要成分为盐酸班布特罗,它是肾上腺素β2受体激动剂-特布他林的前体,口服吸收后在酶的作用下,代谢为特布他林。特布他林主要是激活β2受体,从而对支气管平滑肌产生松驰作用,抑制内源性致痉物的释放和由内源介质引起水肿,增加粘膜纤毛的清除能力。
致突变试验表明:班布特罗ames试验对鼠伤寒沙门氏菌(s.typhimurium)ta97、ta98、ta100和ta102无致突变现象;啮齿类动物微核试验,icr小鼠口服给药,结果淡阴性;哺乳动物培养细胞染色体畸变试验,不论s9存在与否,其结果均为阴性。生殖毒性实验文献资料表明:未见有对生育影响的报道。
致突变试验表明:班布特罗ames试验对鼠伤寒沙门氏菌(s.typhimurium)ta97、ta98、ta100和ta102无致突变现象;啮齿类动物微核试验,icr小鼠口服给药,结果淡阴性;哺乳动物培养细胞染色体畸变试验,不论s9存在与否,其结果均为阴性。生殖毒性实验文献资料表明:未见有对生育影响的报道。
药动学
本品口服后约20%经肠道吸收,不受进食影响。经血浆胆碱酯酶水解和氧化作用代谢为活性物质特布他林。2~6小时达到最高血药浓度,作用可持续24小时,给药4~5天达血药稳态浓度。原药约1/3在肠壁和肝脏中代谢,成为中间代谢物。盐酸班布特罗的血浆半衰期约为13小时,活性代谢物特布他林的血浆半衰期约为17小时。原药及其代谢物,包括特布他林,主要经肾脏排出。
适应症
支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。 |
用法用量
每晚睡前口服一次。成年人初始剂量为10mg,根据临床效果,在用药1~2周后可增加到20mg。肾功能不全(肌酐清除率<50ml/min=的病人,初始剂量建议用5mg。
不良反应
有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等,但本药较其它同类药物不良反应为轻。其强度与剂量正相关,在治疗最初1~2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。
相互作用
1.与其他拟交感胺类药合用作用加强,毒性增加。
2.不宜与肾上腺素能受体阻滞剂(如心得安)合
2.不宜与肾上腺素能受体阻滞剂(如心得安)合
注意事项
1.对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者,应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。
2.肝硬化或某些肝功能不全患者,不宜用本药。
3.患有肾功能不全的患者使用本药,初始剂量应当减少。
4.对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。
2.肝硬化或某些肝功能不全患者,不宜用本药。
3.患有肾功能不全的患者使用本药,初始剂量应当减少。
4.对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。
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英文名称:Bambuterol
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