托西酸舒他西林颗粒
药品名称
通用名：托西酸舒他西林颗粒商品名：
英文名：SultamicillinTosilateCranules
汉语拼音：TuoxisuanShutaxilinKeli
本品主要成分为托西酸舒他西林。其化学名为（+）羟甲基-（2S，5R，6R）-6-[（R）-（2-氨基-2-苯乙酰氨基）]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯，（2S，5R）-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物对甲苯磺酸盐。化学结构式如下：
分子式：
英文名：SultamicillinTosilateCranules
汉语拼音：TuoxisuanShutaxilinKeli
本品主要成分为托西酸舒他西林。其化学名为（+）羟甲基-（2S，5R，6R）-6-[（R）-（2-氨基-2-苯乙酰氨基）]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯，（2S，5R）-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物对甲苯磺酸盐。化学结构式如下：
分子式：
性状
本品为白色或类白色颗粒。
药理毒理
本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时，不仅保护氨苄西林免受β内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与β内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。
药代动力学
本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1：1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度(Cmax)约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分布约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。
适应症
本品适用于敏感菌引起的：1.上呼吸道感染：鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。2.下呼吸道感染：支气管炎、肺炎等。3.泌尿系统感染。4.皮肤软组织感染。5.淋病。
用法和用量
口服。成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童一次0.375～0.750g，一日2次。体重<30公斤的小儿按体重一日50mg/kg，分2次服用。疗程一般均为5～14日，必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10日，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病时，可顿服
2.25g，加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。
2.25g，加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。
不良反应
1.过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。
2.消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
3.思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。
4.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
5.肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
6.偶见间质性肾炎。
7.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
2.消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
3.思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。
4.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
5.肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
6.偶见间质性肾炎。
7.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
禁忌
1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事项
1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
6.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；
（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
6.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；
（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。2、本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
老年患者用药
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。
2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。
2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。
规格
2g：0.125g(按C25H30N4O9S2计)
贮藏
遮光，密闭保存。
- 公司名称：陕西西岳制药有限公司
- 联系电话：029-88230456
- 联系传真：86-913-4359991
- 网址：http://www.xiyuezy.com/