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奥硝唑

ORNIDAZOLE
询价 25KG/袋 起订
河北 更新日期:2024-04-24

河北陌槿生物科技有限公司

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邮箱:angelia@hbmojin.com

产品详情:

中文名称:
奥硝唑
英文名称:
ORNIDAZOLE
CAS号:
16773-42-5
保存条件:
干燥冷藏
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体
包装:
25公斤/桶

奥硝唑为第三代硝基咪唑类药物,比甲硝唑、替硝唑的抗菌优势明显。奥硝唑药效持续时间长,其血浆消除半衰期为14.4小时,高于甲硝唑的8.4小时和替硝唑的12.7小时,因此可减少患者服药次数,更加方便使用。
作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾弟鞭毛虫和毛滴虫细胞的DNA,使其螺旋结构断裂或阻止其转录复制而导致致病菌死亡。口服后2小时可达血药峰浓度,生物利用度约90%。

奥硝唑结构中含有一个带羟基的手性碳原子,因此就具有了旋光性,消旋体为左奥硝唑和右奥硝唑。两者主要表现为消除的差异,在尿液排泄、血浆蛋白结合率、在脑中的分布、血脑屏障通透性、代谢产物等方面无明显差异,只是左奥硝唑消除比右奥硝唑快,这样使得左奥硝唑的临床总不良反应发生率显著降低,而右奥硝唑容易产生神经毒性。
左奥硝唑现在已经在我国上市,主要用于治疗敏感厌氧菌引起的多种感染性疾病,以及手术前感染的预防。
【药理作用】

奥硝唑(ornidazole)是继甲硝唑、替硝唑之后临床广泛使用的第三代硝基咪唑类抗厌氧菌药物。
药效学 奥硝唑主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用,从而导致致病菌死亡。初步研究表明,本药对克隆病有效,但有关本药与其他硝基咪唑类药物间的对比研究有限。
作用机制 在体内,本药以有细胞毒作用的药物原型或活性代谢产物。作用于厌氧菌、阿米巴、贾第鞭毛虫和毛滴虫细胞的 DNA,使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致使其死亡,达到抗菌、抗原生质的目的。
抗菌谱 厌氧菌:脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌。
寄生虫:毛滴虫、贾第鞭毛虫、阿米巴。
【药代动力学】

本品口服后易吸收,生物利用度大于90%。单剂量口服 1.5g,2小时达血药浓度峰值为 30mg/L,24小时降至9mg/L,48 小时降至2.5mg/L;口服0.5g,达血药浓度峰值为10.9mg/L。也可经阴道吸收,阴道给予本品栓剂0.5g后12小时达血药峰浓度,约为5mg/L。药物吸收后在体内广泛分布,在唾液、胆汁、阴道分泌物、尿液、脓液中接近血药浓度,并可透过血脑屏障,血浆蛋白结合率不超过15%。在肝中代谢,其活性代谢物为M1 [1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑]和M2[1- (3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑]。本品原形清除半衰期为11~14小时,M1 和M2的消除半衰期分别为5小时和6小时。本品肾清除率为 45~50ml/min,绝大部分以游离或代谢产物经肾脏从尿中排泄,不足4%以药物原形排泄,其余 22%从粪便中排出。本品可通过透析清除。
【适应证】

本品适用于敏感微生物和厌氧菌引起的感染。
1.毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染。
2.阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿)。
3.贾第鞭毛虫病。
4.厌氧菌感染:如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染。
5.预防各种手术后厌氧菌感染。
【药物相互作用】

1.与口服抗凝药如华法林等合用,本品能抑制后者的代谢,使半衰期延长,增强抗凝药的药效,如两药同用时,应注意观察凝血酶原时间,并调整给药剂量。
2.与巴比妥类药物、雷尼替丁和西米替丁合用,可使本品加速消除而降效,不宜同用。
3.本品可延长维库溴铵的肌肉松弛作用,降低其疗效,不宜全用。
4.本品与氟罗沙星无明显的相互作用。
5.本品与其他硝基咪唑类药物不同,本品可能与酒精无相互作用,尚须进一步研究证实。
【注意事项】

1.对本品及其他硝基咪唑类药物过敏者、脑和脊髓发生病变的患者、各种器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者禁用。
2.中枢神经系统疾病(如癫痫)者,慎用分散片。有肝病患者、酗酒者慎用。
3.3岁以下小儿不宜用注射剂,儿童慎用。孕妇(尤其妊娠早期)和哺乳妇女不宜用。
4.用药前后检查全血细胞。
5.为减少胃肠道反应,本品应在餐后服用或与食物同服。
6.使用本品注射剂以前,应适当稀释。使用本品粉针剂时应先用0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液50~100ml溶解,最后稀释成2.5~5mg/ml溶液后缓慢滴注,滴注时间不少于 30分钟。
【不良反应】

本品有良好的耐受性,用药期间可能出现下列不良反应。
1.中枢神经系统:可见头痛、疲劳、强直、困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛、癫痫发作、运动失调和神经错乱、意识短暂消失等;亦可见周围神经病变。
2.消化系统:可见轻度胃部不适、恶心、呕吐、胃痛、口腔异味、肝功能异常等。
3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等。
4.其他:注射局部有刺感、疼痛等;尚有白细胞减少等。

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公司简介

河北陌槿生物科技有限公司是一家专业从事卡波姆醋酸铅、二苯乙胺等化工原料及化学试剂研发的生产企业。 我们的业务覆盖30多个国家,大多数大客户来自欧洲,美国和世界其他国家,我们可以保证质量和价格。 近几十年来,在全体员工的共同努力下,我们在山东、河南、广东等地成立了多家合作公司。 我们的企业宗旨是立足市场,增强实力,走科学环保的可持续发展之路,依托国家。 科技研发中心,加大研发投入,立足国内市场,拓展国际市场,制造优质产品,真诚服务社会,走向现代化、生态化、科技化的企业世界。

成立日期 (7年)
注册资本 300万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 5000万-1亿
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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