熊果苷

一、产品简介

熊果苷(Arbutin),又名熊果甙、熊果素、熊果叶甙、熊果酚甙或杨梅甙，熊果苷能有效地抑制黑色素细胞中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，是目前国内外常用于美白化妆品中的主要原料。

根据糖苷键的在空间上的方向，熊果苷分为β-熊果苷和α-熊果苷，二者分子式完全一样，空间结构不同，糖苷键的方向正好相反。

二、来源及工业制备方法

目前，β-熊果苷可以通过植物提取、植物细胞培养、酶转化和化学合成4种方法得到。β-熊果苷可从多种植物中分离得到，如厚叶岩白菜、乌饭树、熊果和梨树的叶中都相继发现有β-熊果苷，但从植物中提取单一有效成分技术复杂，成本高。由于产率低、成本高等因素的制约，前3种方法很少用于工业化生产。目前工业化生产β-熊果苷多采用化学合成法，将对苯二酚乙酰化得到β-五乙酰熊果苷，后经脱保护得到β-熊果苷。此法均在常压下进行，收率高，原料易得，操作简单，适合大规模的工业化生产。而且活性高、色泽浅、纯度高。无论何种来源或途径获得熊果苷，其质量取决于纯度，市场上常见的熊果苷纯度为99%。我们公司90%售出的熊果苷,也是合成的,绿天人也从红豆叶里天然提取了天然贝塔熊果苷98%，价格是合成的10倍之多,6000元/公斤，目前销量一般。而植物组织培养及酶法所用原料更简单，效率高，生产过程中无污染，极具发展前景，但是因为技术要求高，目前并没有普及。

α-熊果苷的制备方法是通过微生物酶进行糖转化得来的，其稳定性、有效性和安全性均优于β-熊果苷，且美白效果是贝塔的10倍。现已被世界众多化妆品品牌广泛使用。

α-熊果苷是继β-熊果苷后的美白新秀，其来源途径较窄，只能通过不同微生物的酶进行糖基转移反应，将一分子的氢醌（对苯二酚）和一分子的葡萄糖结合形成单一的α-熊果苷。酶合成法符合环保要求且具有较高的立体选择性。因为生产过程涉及微生物的培养，以产生催化糖基转移反应的酶，所以这种制备方法又叫做发酵。

注：α-熊果苷和β-熊果苷均不能口服。

三、产品规格

β-熊果苷 质量标准

α-熊果苷 质量标准

四、主要用途及美白机制

熊果苷主要用于高级化妆品中，可配制成水乳霜等护肤品，既能美白护肤，又能消炎。此外熊果苷还可作为烧烫伤药原料，特点是快速止痛，消炎力强，迅速消除红肿，愈合快，不留疤痕。

熊果苷是酪氨酸酶抑制剂，主要阻断多巴及多巴醌的合成，从而遏制黑色素的生成，因而具有皮肤增白作用。不仅对皮肤的雀斑、老人斑、黄褐斑有消褪作用，而且对皮肤的滋润、皮肤灼伤后的愈合和粉刺等也颇有疗效。

说明：

1） α-熊果苷在自然界中是不存在的，只能通过发酵法生产获得。

2） 天然提取的熊果苷不是α-熊果苷，因为α-熊果苷在自然界中是不存在的。

3） α-熊果苷和β-熊果苷二者是差向异构体，理化性质非常接近，判断一个产品是否 为 α - 熊 果 苷 最 简 单 最 直 接 的 方 法 是 检 测 其 旋 光 度 ， α - 熊 果 苷 的 旋 光 度 是 正 值

（+174.0～+184.0°），而β-熊果苷的旋光度是负值（-64°～ -68°）。

4） β-熊果苷市场应用时间较长，因此一般所说的熊果苷为β-熊果苷，而非α-熊果苷。

七、产品特点

1.   贝塔熊果苷采用新工艺解决了环保问题，年产量100吨，稳定供应；

2.   水分严格控制在0.5%以下；

3.   对苯二酚残留控制在10ppm，因为对苯二酚有毒，在化妆品中属禁用物质，所以控制残留量很重要。

八、推荐用量及注意事项

两种熊果苷的建议添加量如下：

调制护肤品时应注意一下事项：

★熊果苷在酸性环境下易分解，注意膏霜乳液等体系pH控制在5-7；

★将熊果苷在50℃少量水中溶解，待膏霜乳化完成后50℃加入；

★化妆品体系中加入适量的抗氧剂以阻止变色；

★膏霜乳化完成后，于50℃下加入已用少量水溶解的NaHSO3和Na2SO3（建议添加量在0.3-0.4%）；

★加入含油酸、亚油酸的天然植物油，可促进熊果苷协同增效作用；

★化妆品体系中加入0.8 -1.0%的氮酮，能够促进熊果苷的吸收，同时阻止熊果苷在皮肤上的析出。

★α-熊果苷在与表面活性剂及金属离子作用下稳定，在高温作用下也较为稳定，但在尼泊金甲酯中稳定性稍差，极酸极碱及紫外照射下稳定下较差，因此在配方过程中应注意避免上述不稳定情况。

九、熊果苷参考配方

β-熊果苷和α-熊果苷主要应用于化妆品行业中，可配制成膏体或乳液形态，添加到化妆水、精华、面霜、面膜等护肤产品中。

熊果苷美白膏参考配方：

熊果苷祛斑美白精华液参考配方:

将水相（维生素C、丙三醇、乙醇、凯松）和油相（维生素E、抗氧化剂）分别加热至50-60℃，将水相缓慢倒入油相中，再将黄芩、当归、甘草、川芎、熊果苷的萃取液加入。搅拌均匀后灌装入瓶。

其他配方：

熊果苷配用维生素C衍生物使皮肤更滋润透光；

配用生物透明质酸能缓解皮肤干燥问题；

配用甘草酸能修复紫外线晒伤后的灼热感。

十、熊果苷安全性

中国食品药品监督管理总局2014年发布的《关于已使用化妆品原料名称目录的公告》、CTFA和中国香华协会2010年版《国际化妆品原料标准英文名称目录》都将β-熊果苷和α-熊果苷作为化妆品原料，未见其外用不安全的报道。

十一、包装 & 储藏

包装规格：外包装为25kg纸板桶，内为1kg铝箔袋小包装。

保存方法：请放置于干燥通风处，避免太阳直射和高温。