醋酸乌利司他

醋酸乌利司他厂家现货供应

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中文名称:醋酸乌利司他中文同义词:醋酸乌利司他|原料药126784-99-4;醋酸乌利司他标准品004;(11Β)-17Α-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮;(11B)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮;17Α-乙酰氧基-11Β-(4-N,N-二甲氨基苯基)19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮;醋酸优力思特;优力司特;醋酸尤利司特英文名称:UlipristalAcetate英文同义词:HRP2000;(11b)-17-(Acetyloxy)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione;CBD2914;VA2914;Ulipristal;Ulipristalacetate;Ulipristalacetate/CDB2914;17α-Acetoxy-11β-(4-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dioneCAS号:126784-99-4分子式:C30H37NO4分子量:475.62EINECS号:682-170-1相关类别:小分子抑制剂;中间体;原料药;避孕药类;科研试剂;医用原料;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;医药原料;对照品-杂质对照品;API;Aromatics;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabelledCompounds;Pharmaceuticals;Steroids;Finalmaterial;Inhibitors;医药化工原料-医药原料药;医药原料药科研原料Mol文件:126784-99-4.mol醋酸乌利司他性质熔点183-185ºC沸点640.1±55.0°C(Predicted)密度1.19储存条件-20°C酸度系数(pKa)5.49±0.24(Predicted)形态powder颜色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D+165to+185°,c=1indichloromethane醋酸乌利司他用途与合成方法口服紧急避孕药醋酸乌利司他是一种新型口服紧急避孕药，是美国目前市售的新一代紧急避孕药Ella的活性化学成分。它不仅能在妇女无保护性交后长达120h内用药，且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降，同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比，醋酸乌利司他的临床适用性更广，具有能够预防更多意外妊娠的潜力。醋酸乌利司他由HRA制药公司开发，2010年8月美国食品与药品管理局FDA批准上市，其商品名为Ella。用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。醋酸乌利司他属选择性孕酮受体调节剂，主要通过抑制排卵发挥紧急避孕作用。有关研究发现，当在接近排卯日(受孕机会最高)给药后，醋酸乌利司他能较左炔诺孕酮更有效地抑制排卯，从而提示醋酸乌利司他可能具有更强的紧急避孕效力。图1为醋酸乌利司他结构式。药理作用醋酸乌利司他（ulipristalacetate）是一种孕酮激动剂/拮抗剂，其作用机制是抑制或延迟排卵；然而，子宫内膜的改变也可能是产生疗效的原因之一。醋酸乌利司他属于选择性孕酮受体调节剂，对孕酮受体有拮抗和部分激动作用。它与人体内孕酮受体结合从而阻止孕酮与孕酮受体的结合。醋酸乌利司他的药效依赖于月经周期中给药的时间。在卵泡增生中期给药会抑制卵泡生成和降低雌二醇浓度。在促黄体激素高峰期给药可使卵泡延迟破裂5～9天。黄体早期给药不能明显延迟子宫内膜成熟，但能够使子宫内膜厚度减少0.6±2.2mm（平均值±SD）。药代动力学吸收：在空腹条件下，20位妇女单次单剂量给予醋酸乌利司他（ulipristalacetate），ulipristalacetate和活性代谢物（单去甲基-ulipristalacetate）的最高血浆浓度分别在0.9h和1h达到176和69ng/mL。醋酸乌利司他与高脂早餐共同服用比空腹状态给药时，ulipristalacetat和单去甲基-ulipristalacetate的平均Cmax较低40％～45％，延迟tmax（从中位数0.75h延迟至3h）和平均AUC0-∞较高20％～25％。这些差别预期不会损害醋酸乌利司他的有效性或安全性，所以，醋酸乌利司他可与或不与食物一起服用。分布：本品与血浆蛋白结合率高（＞94％），包括高密度脂蛋白，α-1-酸性糖蛋白和白蛋白。代谢：Ulipristalacetate被代谢为单-去甲基和双-去甲代谢物。体外数据表明主要由于CYP3A4的介导，单去甲基代谢物有药理学活性。排泄：单次单剂量给予醋酸乌利司他30mg后血浆中ulipristalacetate的末端半衰期估算是（32.4±6.3）h。有关口服紧急避孕药醋酸乌利司他的药理作用，药代动力学，市场前景，专利知识产权情况由的晓楠编辑整理。市场前景紧急避孕药亦称事后避孕药，是供育龄妇女无保护性交或避孕失败后使用以预防意外妊娠的应急性避孕药。目前，临床应用最广泛的紧急避孕药为左炔诺孕酮(1evonorgestre1)，以间隔12h各服1片(0.75mg)或单次服用2片(1.5mg)方案用药。不过，左炔诺孕酮仅被批准在无保护性交或避孕失败后72h(3d)内用作紧急避孕药。即使如此，左炔诺孕酮的紧急避孕效力也会随用药时间延迟而明显下降，故被推荐在无保护性交或避孕失败后12h内开始服药。2009年5月，欧盟批准了一种新型紧急避孕药醋酸乌利司他(ulipristalacetate／EllaOne)，该药不仅获准可在无保护性交或避孕失败后120h(5d)内服药，且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降。醋酸乌利司他是迄今全球范围内获准可在无保护性交或避孕失败后120h内用药的种口服紧急避孕药，具有能较左炔诺孕酮预防更多意外妊娠的潜在益处。作为一种新型口服紧急避孕药，醋酸乌利司他不仅能在妇女无保护性交后长达120h内用药，且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降，同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比，醋酸乌利司他的临床适用性更广，具有能够预防更多意外妊娠的潜力。