阿洛司他丁酸

E-64C
76684-89-4

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北京更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: 阿洛司他丁酸

英文名称：: E-64C

CAS号：: 76684-89-4

产品类别：: 蛋白酶

产品名称：: 阿洛司他丁酸

英文名称：: E-64C

阿洛司他丁酸名称

中文名	阿洛司他丁酸
英文名	e-64c
英文别名

阿洛司他丁酸生物活性

描述	E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶研究领域 >> 代谢疾病
靶点	Cysteine proteases[1], CANP[2], Cathepsin C[3].
体外研究	E-64c，天然存在的半胱氨酸蛋白酶环氧化物抑制剂的衍生物，含有木瓜蛋白酶;特别是关于配体与催化结合位点中保守残基的氢键和疏水相互作用[1]。 E 64c（k2 / Ki = 140±5M-1s-1）被证明是不可逆组织蛋白酶C抑制剂发展的先导结构[3]。
体内研究	血浆E-64c的t-1/2为0.48小时。在该剂量下不存在E-64c的血液动力学效应。使用双向方差分析，再灌注（p = 0.0016）或E-64c（p = 0.0226）本身对梗塞面积的影响是显着的。在将A组与B组和C组与D组进行比较时，E-64c处理组（A组和C组）中CPK的消耗略低于注射媒介物的组（B组和D组）。单独使用E-64c的效果不足可以通过早期给药和相对短的t-1/2来解释。由于NCO-700的有效性已经确定，6），7）我们的研究结果可能表明E-64c对梗塞面积和CPK含量的影响很小但有益[2]。
动物实验	狗[2]研究在83只杂种狗中进行，平均体重为11.2kg。用静脉注射硫脲钠（7mg / kg）麻醉它们。在闭塞前和A组再灌注后立即给予溶解在饱和碳酸氢钠中的E-64c（100mg / kg）静脉推注（n = 17），而B组（n = 17）仅接受载体溶液。在这些时候。在剩余的49只狗（C组和D组）中，LAD在相同水平永久性结扎并静脉推注Loxistatin酸（100mg / kg）（C组; n = 24）或仅用载体（D组; n组）在结扎前和结扎后1小时给予= 25）。 E-64c的剂量设计用于其在临床实践中的可能用途，估计的心肌内洛西他汀酸分子浓度是mCANP总量的1,000倍[2]。
参考文献	[1]. Khan MS, et al. Design, synthesis, evaluation and thermodynamics of 1-substituted pyridylimidazo[1,5-a]pyridine derivatives as cysteine protease inhibitors. PLoS One. 2013 Aug 5;8(8):e69982. [2]. Toda G, et al. Calcium-activated neutral protease inhibitor (E-64c) and reperfusion for experimental myocardial infarction. Jpn Heart J. 1989 May;30(3):375-86. [3]. Radzey H, et al. E-64c-hydrazide: a lead structure for the development of irreversible cathepsin C inhibitors. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1314-21.

E 64c;阿洛司他丁酸;半胱氨酸蛋白酶;抑制剂;江西;

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