76684-89-4
中文名称
阿洛司他丁酸
英文名称
E-64C
CAS
76684-89-4
分子式
C15H26N2O5
分子量
314.38
更新日期
2024/12/05 21:11:32
结构式
中文别名
阿洛司他丁酸
(2S,3S)-3-(((S)-1-(异戊基氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨甲酰)环氧乙烷-2-羧酸
英文别名
E-64C
NSC 694279
E-64c, EP 475
Loxistatin acid
anecarboxylicacid
ep475(enzymeinhibitor)
Loxistatin Acid (E-64C)
Inhibitorforthiolprotease
NSC 694279 Loxistatin Acid
E-64-c Loxistatin acid NSC 694279
所属类别
生物化工:Cysteine Protease 抑制剂
储存条件 |
−20°C
|
溶解度 |
≥31.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥111.8 mg/mL in EtOH |
形态 |
白色至灰白色固体 |
颜色 |
White to off-white |
InChIKey |
SCMSYZJDIQPSDI-SRVKXCTJSA-N |
描述
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。
靶点
Cysteine proteases, CANP, Cathepsin C.
体外研究
E-64c,天然存在的半胱氨酸蛋白酶环氧化物抑制剂的衍生物,含有木瓜蛋白酶;特别是关于配体与催化结合位点中保守残基的氢键和疏水相互作用[1]。 E 64c(k2 / Ki = 140±5M-1s-1)被证明是不可逆组织蛋白酶C抑制剂发展的先导结构。
体内研究
血浆E-64c的t-1/2为0.48小时。在该剂量下不存在E-64c的血液动力学效应。使用双向方差分析,再灌注(p = 0.0016)或E-64c(p = 0.0226)本身对梗塞面积的影响是显着的。在将A组与B组和C组与D组进行比较时,E-64c处理组(A组和C组)中CPK的消耗略低于注射媒介物的组(B组和D组)。单独使用E-64c的效果不足可以通过早期给药和相对短的t-1/2来解释。由于NCO-700的有效性已经确定,我们的研究结果可能表明E-64c对梗塞面积和CPK含量的影响很小但有益。
动物实验
狗研究在83只杂种狗中进行,平均体重为11.2kg。用静脉注射硫脲钠(7mg / kg)麻醉它们。在闭塞前和A组再灌注后立即给予溶解在饱和碳酸氢钠中的E-64c(100mg / kg)静脉推注(n = 17),而B组(n = 17)仅接受载体溶液。在这些时候。在剩余的49只狗(C组和D组)中,LAD在相同水平永久性结扎并静脉推注Loxistatin酸(100mg / kg)(C组; n = 24)或仅用载体(D组; n组)在结扎前和结扎后1小时给予= 25)。 E-64c的剂量设计用于其在临床实践中的可能用途,估计的心肌内洛西他汀酸分子浓度是mCANP总量的1,000倍。
生物活性
Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。
靶点
Target | Value |
cysteine protease
|
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中文名称:阿洛司他丁酸
英文名称:(2S,3S)-3-(((S)-1-(isopentylaMino)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)carbaMoyl)oxirane-2-carboxylic acid
CAS:76684-89-4
纯度:98%
包装信息:50Mg,100Mg,250Mg,1g,5g,25g,100g
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英文名称:E-64C
CAS:76684-89-4
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CAS:76684-89-4
纯度:95+%
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英文名称:E-64-c Loxistatin acid NSC 694279
CAS:76684-89-4
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