克立硼罗

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湖北更新日期：2020-09-12

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产品详情:

中文名称：: 克立硼罗

CAS号：: 906673-24-3

纯度规格：: 99.5

产品类别：: 原料药

906673-24-3

[ 中文名 ]:
克立硼罗

[ 英文名 ]:
Crisaborole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

AN2728
AN-2728
Crisaborole
UNII-Q2R47HGR7P

克立硼罗生物活性

[ 描述 ]:

Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂，抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.49 μM (PDE4)[1]

[体外研究]

Crisaborole（AN-2728）抑制PDE4，TNF-α，IL-2，IFN-γ，IL-5和IL-10，IC50值分别为0.49,0.54,0.61,0.83,2.4和5.3μM。 Crisaborole（AN-2728）显示出对PDE4催化结构域最有效的活性，但它也显示出对PDE1A3，PDE3Cat和PDE7A1的抑制。 Crisaborole（AN-2728）抑制PDE同工酶PDE1A3，PDE3Cat，PDE4Cat和PDE7A1，IC50值分别为6.1,6.4,0.11和0.73μM[1]。结晶学显示苯并氧杂硼环与PDE4催化结构域中的疏水口袋的相互作用增加了它们对PDE4的亲和力。这些苯并氧化物强烈抑制与Ps和AD相关的细胞因子的分泌[2]。 Crisaborole（AN-2728）是一种局部给药的含硼抗炎化合物，可抑制PDE4活性，从而抑制TNFalpha，IL-12，IL-23和其他细胞因子的释放[3]。

[体内研究]

Crisaborole（AN-2728）显示在1mg /耳2×（分别为78％和68％）给药后由佛波酯引起的耳水肿的显着抑制。疗效与地塞米松相当，表明Crisaborole（AN-2728）具有良好的抗炎活性和皮肤渗透性[1]。据报道，Crisaborole（AN-2728）具有良好的耐受性，并且对疗效标志物具有显着影响，其结果与临床试验中的阳性对照相当[3]。

[参考文献]

[1]. Akama T, et al. Discovery and structure-activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2129-32.

[2]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42.

[3]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42.

[相关活性小分子]

克立硼罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
425.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C14H10BNO3

[ 分子量 ]:
251.045

[ 闪点 ]:
211.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
251.075378

[ PSA ]:
62.48000

[ LogP ]:
1.56828

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

原料;

公司简介

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成立日期	(8年)
注册资本	2000000
员工人数	1-10人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	贸易,工厂,定制
主营行业	医药原料,医药中间体,原料药,心血管系统用药