依帕司他

依帕斯他注意事项药理作用适应症MSDS用途与合成方法依帕斯他价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:依帕斯他中文同义词:(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕司特;依帕司他(标准品);EPALRESTAT依帕司他;依帕司他100G;依帕斯他,依帕司他;伊帕司他英文名称:Epalrestat英文同义词:3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazolidin-3-yl]aceticacid;AKOSBBS-00007767;OTAVA-BBBB7211260020;EpalrestCAS号:82159-09-9分子式:C15H13NO3S2分子量:319.4EINECS号:675-018-0相关类别:泌尿系统药物;医药与生物化工;信号转导通路激酶抑制剂;激素及其有关药物;糖尿病治疗药;药物;原料药;医药原料;植物提取物;小分子抑制剂;API;降压降糖;医药原料药-科研原料;医用原料;杂质对照品;中药对照品;标准品;化工原料;Treatmentofdiabeticneuropathy;API's;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;HormoneDrugsMol文件:82159-09-9.mol依帕斯他性质熔点210-217C沸点516.8±60.0°C(Predicted)密度1.43±0.1g/cm3(Predicted)储存条件-20°CFreezer溶解度DMSO:soluble5mg/mL,clear(warmed)酸度系数(pKa)3.62±0.10(Predicted)形态powder颜色yellowtoorangeMerck14,3605依帕斯他用途与合成方法注意事项1.服用本品后，尿液可能呈现褐红色，此为正常现象，因此有些检测项目中可能会受到影响。2.连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。3.偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，应定期检查肝功能。肝肾功能不全者慎用。药理作用依帕司他为醛糖还原酶的非竞争性抑制剂，可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，能显著改善患者的自觉症状和神经功能障碍，提高其运动神经传导速度和自主神经机能。适应症依帕司他用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍(麻木感、疼痛)、振动感觉异常及心搏异常。化学性质深红色针状结晶，臭味，味苦。易溶于四氢呋喃，较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-水)。用途醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。用途醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。用于预防和治疗糖尿病生产方法苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反应。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，减压蒸馏，收集148～151℃/5kPa馏分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水，在-5℃和搅拌下，滴加甘氨酸钠溶液，反应。蒸干后，加入氯乙酸钠溶液，室温反应。蒸干，加水和浓盐酸，沸水浴加热。滤集结晶，用乙醇重结晶，得3-羧甲基绕丹宁，收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流。冷至室温，加水，冰箱中过夜。过滤，乙醇重结晶，得深红色针状的依帕司他结晶，收率65%，熔点210～217℃。类别有毒物质毒性分级剧毒急性毒性口服-大鼠LD50:5.3毫克/公斤;静脉-小鼠LD50:0.255毫克/公斤可燃性危险特性可燃,火场排出氮氧化物,硫氧化物辛辣刺激烟雾储运特性通风低温干燥;与库房食品原料分开存放灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水