西洛他唑

西洛他唑药理作用临床应用不良反应注意事项MSDS用途与合成方法西洛他唑价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:西洛他唑中文同义词:6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮;西斯他唑;四氮唑(西洛他唑中间体);西洛他唑;6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮;西洛他唑【73963-72-1】;西洛他唑(标准品);西洛他唑杂质英文名称:Cilostazol英文同义词:6-[4-(1-CYCLOHEXYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BUTOXY]-3,4-DIHYDRO-2(1H)-QUINOLINONE;6-[4-(1-cyclohexyl-1h-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinoneadditionalname:6-[4-(1-cyclohexyl-5-tetrazolyl)butoxy]-1,2,3,4-tetrahydro-2-oxoquinolinone;OPC-13013,Pletal,6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone;6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;CILOSTAZOLJP;6-[4-(1-CYCLOHEXYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BUTOXY]-3,4-DIHYDRO-2(1H)-QUINOLINONE(CILOSTAZOL);OPC13013,OPC21,Pletaal,6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)-butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone;6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-y1)butoxy]-3，4-dihydrcr2(1H)-quinolinoneCAS号:73963-72-1分子式:C20H27N5O2分子量:369.46EINECS号:689-122-9相关类别:原料;中药对照品;标准品;原料药;原料药及其中间体;血液系统用药;ActivePharmaceuticalIngredients;API's;药物;中间体;inhibitor;CardiovascularAPIs;医药中间体;医药原料;小分子抑制剂;代谢;医药抗血小板聚集药;细胞生物学试剂;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:73963-72-1.mol西洛他唑性质熔点159-160°C沸点499.57°C(roughestimate)密度1.1832(roughestimate)折射率1.7600(estimate)储存条件StoreatRT溶解度DMSO:18mg/mL,soluble形态solid酸度系数(pKa)14.22±0.20(Predicted)颜色off-white波长(λmax)257nm(MeOH)(lit.)Merck14,2277InChIKeyRRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N西洛他唑用途与合成方法药理作用西洛他唑是临床上常用的抗血小板及抗凝血药物，属磷酸二酯酶抑制剂，可抑制血小板及平滑肌细胞磷酸二酯酶的活性，使血小板及血管平滑肌内cAMP浓度上升。能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集，并可使聚集块解离，主要代谢产物环氧化物的活性为原药的3～4倍。对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍，有明显抗栓作用。动脉注入本品可使血流量增加，对末梢血管的作用最强，而对脑血管的作用较弱。本品口服后在肠道内迅速被吸收，Tmax为3h，PPB约95%，连续给药4天，每天2次，未发现血药浓度蓄积上升。组织分布好，尤其胃、肝、肾处浓度较高。给药72h后，给药量的42.75%经尿排泄，61.7%经粪便排泄。给药48h，胆汁中的排泄率为31.7%。T1/2α。为2.2h，T1/2β为18h。临床应用用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致肢体缺血症、大动脉炎。西洛他唑还可用作外科治疗后的补充治疗，协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。不良反应偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感、心悸、脉频、血压低、发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感、GOT(血清丙氨酸氨基转移酶)、ALP(血清碱性磷酸酶)、LDH(血清乳酸脱氢酶)、BUN(尿素氮)、肌酐、尿酸升高、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向及血小板减少。注意事项血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等出血患者禁用。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。本品慎用于使用抗凝药(华法令)或抗血小板药(阿斯匹林、抵克立得)的患者，使用西洛他唑时必须进行血液凝固性能检查。月经期妇女、伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年人慎用;哺乳妇女应避免哺乳。化学性质从甲醇得无色针状的结晶，熔点159.4～160.3℃。UV吸收(甲醇)：257nm(ε15200)。易溶于乙酸、氯仿、N-甲基-2-吡咯啉酮或二甲亚砜，几不溶于乙醚、水、0.1mol/L盐酸或0.1mol/L氢氧化钠。用途能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集，且可使聚集块解离，不引起二次聚集，对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。用于慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部缺血性疾病。用途抗血小板药。用途抗凝药。生产方法以5-氯-N-环己基戊酰胺为原料。在冰浴冷却下，往1.75g5-氯-N-环己基戊酰胺在15ml苯的溶液中，缓慢加入1.9g五氯化磷，再在室温搅拌1h。在室温和搅拌下，加入1.4mol/LHN3在llml苯中的溶液。搅拌过夜后，再回流2h。减压蒸去溶剂，剩余物倾入冰水，用氯仿提取。提取液依次用水、稀碳酸氢钠溶液和水洗，无水硫酸钠干燥。蒸去氯仿后，剩余物用异丙醇-水重结晶，得1.7g5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑，为无色针状结晶，收率87%，熔点48-49℃。将3．2g6-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮和1.4g氢氧化钾溶于20ml异丙醇，在回流下，滴加5.7g上面得到的四唑化合物在15ml异丙醇中的溶液。继续回流搅拌4h。减压浓缩至干，剩余物用氯仿提取。提取液依次用lmol/L氢氧化钠溶液、稀盐酸和水洗，无水硫酸钠干燥。蒸去氯仿，剩余液用硅胶层析，氯仿-甲醇(30：1)洗脱。然后再用甲醇-水重结晶，得6.0g无色针状结晶的西洛他唑，收率74%，熔点158～159℃。