罗非昔布

罗非昔布适应症MSDS用途与合成方法罗非昔布价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:罗非昔布中文同义词:罗非考昔;4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮;罗非昔布;诺菲呋酮;罗非昔布(是错的);菲-9,10-二酮;苯甲酸利扎曲普坦-D6;9,10-菲二酮/9,10-菲醌/菲醌/9,10-菲蒽/9,10-二侧氧菲/9,10-菲蒽/9,10-PHENANTHRENEQUINONE英文名称:Rofecoxib英文同义词:4-[4-(MethylSLdfonyl)phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone;4-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-phenyl-;Rofecoxib(Vioxx);Rofecoxib(MK0966);Rofecoxid;ROFECOXIB;MK-0966;VIOXXCAS号:162011-90-7分子式:C17H14O4S分子量:314.36EINECS号:803-260-0相关类别:肉味香基;香精与香料;非甾体消炎药;药物;中枢神经系统用药;医药化工类;ActivePharmaceuticalIngredients;Aromatics;Heterocycles;Sulfur&SeleniumCompounds;TRILEPTAL;神经信号;医药标准品;小分子抑制剂;神经系统用药;非甾体类抗炎药;医药解热镇痛药;医药原料;OsteoarthritisandRheumatoidArthritis;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:162011-90-7.mol罗非昔布性质熔点207°C沸点577.6±50.0°C(Predicted)密度1.333±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Refrigerator溶解度DMSO:soluble5mg/mL,clear(warmed)形态powder颜色whitetobeige水溶解性9mg/L(25ºC)Merck14,8248CAS数据库162011-90-7(CASDataBaseReference)罗非昔布用途与合成方法适应症罗非昔布为非甾体抗炎药，是环氧化酶-2选择性抑制剂。临床用于骨关节炎、急性疼痛和原发性痛经。用途用于治疗关节炎用途Ⅱ型环氧化酶(COX-2)抑制剂。非甾体抗炎药，用于缓解骨关节炎症状。生产方法197g4-甲硫基苯甲酮溶于700ml甲醇和350ml二氯甲烷中，在30min内加入881gMMPP，在室温搅拌3h。过滤，滤液用2L饱和碳酸氢钠水溶液和1L饱和食盐水洗。水溶液再用2L二氯甲烷萃取，萃取液和有机层合并，干燥，浓缩，得240g白色固体的4-甲磺酰基苯甲酮。174g4-甲磺酰基苯甲酮溶于2.5L氯仿，在-5℃下，加入20mg三氯化铝，再加入40ml溴在300ml氯仿中的溶液。反应后，加入1.5L水，分去氯仿，水层用1L乙酸乙酯萃取。萃取液合并，干燥，浓缩。粗品用50/50的乙酸乙酯/己烷重结晶，得210g白色固体的2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮。在20℃，27.4g苯乙酸和60g2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮溶于630ml乙腈，再缓慢加入30.8ml三乙胺。在室温搅拌20min后，用冰浴冷却。缓慢加入60mlDBU，搅拌20min至反应完全。用lmol/L盐酸酸化(颜色从深棕色变为黄色)，然后加入2.4L冰水混合物，搅拌少许。过滤析出的沉淀，少量水洗，得到64g湿的粗品。将其溶于750rnl二氯甲烷，加入300g硅胶。浓缩至略干，剩余物装入硅胶柱的顶部，用10%乙酸乙酯/二氯甲烷层析。展开液浓缩后，得36.6g产物。收率58%。