咪康唑

咪康唑概述药理作用药效动力学用途不良反应注意事项药物相互作用合理配伍配伍禁忌中文名称:咪康唑中文同义词:异康唑杂质C(咪康唑);咪可納唑;咪康唑;1-(2-(2,4-二氯苯基)-2-((2,4-二氯苯基)甲氧基)乙基)-1H-咪唑;氯益康唑;霉康唑;霉可唑;1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑英文名称:Miconazole英文同义词:LABOTEST-BBLT00255845;MONISTATIV;MICONAZOLE;MICONAZOLEBASE;MICONAZOLEUSPBASE;MICONAZOLEFREEBASE;MICONAZOLEMM(CRMSTANDARD);MICONAZOLEUSP(CRMSTANDARD)CAS号:22916-47-8分子式:C18H14Cl4N2O分子量:416.13EINECS号:245-324-5相关类别:医药杀菌;抗真菌类药;人工合成抗感染类药;原料药;医药原料;小分子抑制剂;Monistat;抗病毒抗感染类;医药化工类;原料中间体-原料药Mol文件:22916-47-8.mol咪康唑性质熔点159-163C沸点555.1±50.0°C(Predicted)密度1.5326(roughestimate)折射率1.6200(estimate)RTECS号NI4770000闪点87°(189°F)溶解度Veryslightlysolubleinwater,freelysolubleinmethanol,solubleinethanol(96percent).酸度系数(pKa)pKa6.91(H2O,t=25)(Uncertain)形态neat水溶解性Freelysolubleinalcoholsoracetone.AlsosolubleinDMForchloroform.Insolubleinwater敏感性LightSensitiveCAS数据库22916-47-8(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Miconazole(22916-47-8)EPA化学物质信息1H-Imidazole,1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-(22916-47-8)咪康唑用途与合成方法概述咪康唑，又名双氯苯咪唑、霉可唑、达克宁、美康唑、密康唑、克霉灵、霉康唑、霉可乃除、吾玫、无霉、咪可拉唑；是一种咪唑类广谱抗真菌药。其硝酸盐为白色或类白色结晶性粉末，几天臭。极微溶于水、乙醚，微溶于乙醇，略溶于氯仿。其对深部真菌和浅表真菌都有良好的抗菌作用，对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌也有抑制作用。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成，并影响其代谢过程。常用于由皮肤癣菌、酵母菌(如念珠菌、马拉色菌等)及其他多种真菌引起的慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣、真菌性甲沟炎等。对外耳炎、细菌性皮肤感染也有一定疗效。药理作用本品为咪唑类广谱抗真菌药。对浅部和深部真菌感染均有效。抗菌机理是干扰真菌细胞膜的生物合成，改变其通透性而发挥抗真菌作用。对白色含珠菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌、球孢子菌、副球孢子菌、曲霉菌、孢子丝菌等均有抑制作用，对皮肤癣菌如絮状毛皮癣菌、毛癣菌、小孢子菌和糠秕孢子菌等有较强的抑制作用，对葡萄球菌、链球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌和脆弱拟杆菌等也有抑制作用。药效动力学口服吸收不完全。一次口服1g后，4小时达血药浓度峰值，为1mg/L;静滴一次9mg/kg，峰值超过1mg/L。按药代动力学曲线表明为三室模型，半衰期为0.4、2.1和24.1小时。血浆蛋白结合率在90%以上。能渗入脑脊液，很少进入痰液，但可渗入发炎关节。主要在肝脏代谢，于6天内，口服或静注，剂量的10%～20%以代谢物经尿排出，口服剂量的50%以原形经粪便排出。血液透析对本品影响极小。皮肤或粘膜局部用药仅有少量吸收。用途本品的静脉给药可用于念珠菌属真菌所致的严重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染，也可用于慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病;静脉用药可作为严重隐球菌病、球孢子菌、副球孢子菌病的次选用药。咪康唑的局部用药可用于治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。不良反应多见于静滴给药患者。静脉炎常见，还有胃肠道反应、头晕、发冷、发热、皮疹、瘙痒、面潮红、倦怠和低血钠、高血脂、红细胞压积下降、贫血、血小板减少;滴速过快可引起心动过速和心律失常;口服用药可引起轻微胃肠道紊乱;局部用药可引起刺激性症状、过敏反应和接触性皮炎。注意事项1.对本品过敏者禁用。使用过程中若出现过敏或刺激症状应立即停药，并将涂药部位洗净。2.孕妇、哺乳期妇女、小儿和老年患者慎用本品。3.本品避免接触眼睛，且不能口服，如大量误服，可采取适当的胃排空措施。4.应注意卫生、控制引起感染及重复感染的因素。5.使用本品时，应均匀涂抹于患处，以避免发生浸渍作用。治疗念珠菌病时应避免封包，否则可促使酵母菌生长。对念珠菌感染、股癣和体癣应治疗2周，足癣应治疗1个月，以防止复发。6.若过量使用，易引起皮肤刺激症状。药物相互作用1.全身用药时，不宜与抗凝血药或降糖药并用，因本品可使后二药作用增强。2.服用华法林的患者同时使用含咪康唑的阴道制剂，可能会出现出血(齿龈、鼻)和血肿。如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。合理配伍复方新诺明与咪康唑联用，可增强体外抗白色念珠菌的效力。配伍禁忌两性霉素B可拮抗咪康唑的抗真菌作用，两者不宜联用。利福平与咪康唑联用可使利福平的血药浓度降低，但可增强体外抗白色念珠菌的效力，一般不宜联用。咪康唑在体内可增强抗凝血剂的抗凝血作用，联用时应减少后者剂量。咪康唑可使苯巴比妥消除率下降50%～90%，血药浓度明显升高。苯妥英钠可抑制咪康唑的代谢，使其毒性增强。咪康唑可使异烟肼的血药浓度降低。化学性质该品作为抗真菌药，一般使用其硝酸盐。硝酸盐为白色结晶性粉末，熔点184-185℃（170.5℃）。易溶于DMF，稍溶于甲醇，难溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、苯和环已烷。无臭，无味。用途属咪唑类广谱抗霉菌药。对新生隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌和皮炎牙生菌等抗菌活性好。对毛发癣菌和皮肤癣菌有效，但对由霉菌和部分白色含球菌作用差。用途用途：用于治疗深部真菌病，对皮肤、五官及阴道等部位的真菌感染也有效生产方法由2,2',4'-三氯苯乙酮制得。