硫康唑

硫康唑概述专题中文名称:硫康唑中文同义词:硫可吖唑;1-[2-[(4-氯苯基)甲硫基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑;硝酸硫康唑/硫可吖唑;硫康唑英文名称:SULCONAZOLE英文同义词:SULCONAZOLE;1H-Imidazole,1-[2-[[(4-chlorophenyl)methyl]thio]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-(9CI);1H-Imidazole,1-[2-[[(4-chlorophenyl)methyl]thio]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-,(+-)-;1-(2-((4-Chlorobenzyl)thio)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-iMidazole;Uniconazolesulfurnitrate;1-(2-((4-Chlorobenzyl);-2-(2,4-dichlorophenyl);1-{2-[(4-chlorobenzyl)sulfanyl]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}-1H-imidazoleCAS号:61318-90-9分子式:C18H15Cl3N2S分子量:397.75EINECS号:相关类别:抗病源性微生物药;抗真菌感染药物;药物;医药原料药-科研原料;医药化工类Mol文件:61318-90-9.mol硫康唑性质沸点558.2±50.0°C(Predicted)密度1.34±0.1g/cm3(Predicted)酸度系数(pKa)6.55±0.12(Predicted)硫康唑用途与合成方法概述硫康唑为外用广谱抗真菌药，对须发癣菌、深红色发癣菌、白假丝酵母菌均具有良好的抗菌力；对曲霉菌、青霉菌、蜘蛛网霉菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有抗菌活性。化学性质结晶，熔点130-131.5℃。硝酸硫康唑(SulconazoleNitrate)：C18H15C13N2S?HNO3。[61318-91-0]。白色结晶或结晶性粉末，无味或略有异味。易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，微溶于冰醋酸，难溶于乙醇、丙酮或氯仿，几不溶于水。熔点130.5～132℃(丙酮)。用途广谱抗真菌药，对发癣菌、白色念珠菌尤为有效，对其它病原体如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌及霍乱弧菌等也有抑制作用。临床对足癣、股癣、体癣等皮肤真菌性疾病的治疗，优于克霉唑、益康唑、咪康唑，且复发率较低。用途属广谱咪唑类抗真菌药生产方法方法1：以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料，和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外，对氯苄基氯溶于95%乙醇，然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中，再滴加50%硫酸酸化，得对氯苄巯醇。上述得到的两个中间体在四氢呋喃中，于室温下缩合，再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。方法2：从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物，在无水乙醇中，相转移催化剂PEG600存在下，和乙基黄原酸钾在室温下搅拌，反应液处理后用硝酸酸化，得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇，先用氢氧化钠使其游离，然后加入对氯苄基氯缩合，硝酸酸化得硝酸硫康唑。