布康唑

布康唑药理作用及作用机制专题中文名称:布康唑中文同义词:布康唑;1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫丁基]咪唑;(±)-1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑英文名称:Butoconazole英文同义词:BUTOCONAZOLE;Butooonazole;(±)-1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-[(2，6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole;BUTONAZOLE;1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole;1-[2-[(2,6-Dichlorophenyl)thio]-4-(4-chlorophenyl)butyl]-1H-imidazole;1-[(2S)-4-(4-chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]imidazoleCAS号:64872-76-0分子式:C19H17Cl3N2S分子量:411.78EINECS号:相关类别:抗病源性微生物药;抗真菌感染药物;药物;咪唑类抗真菌药;医用原料;医药原料药科研原料;VIDAZAMol文件:64872-76-0.mol布康唑性质熔点68-70.5°沸点566.9±50.0°C(Predicted)密度1.32±0.1g/cm3(Predicted)酸度系数(pKa)6.74±0.12(Predicted)CAS数据库64872-76-0(CASDataBaseReference)布康唑用途与合成方法药理作用及作用机制硝酸布康唑的抗菌谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有抗菌活性，对革兰阴性细菌无活性，对曲霉属真菌和念珠菌抗菌活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用，对一些革兰阳性细菌也有一定抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液（商品名：达克宁）、1%克霉唑（商品名：凯妮汀）和10万U·g-1制霉菌素（商品名：米可定）。剂量-效应实验显示，0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。化学性质从环己烷得到结晶，熔点68-70.5℃。硝酸布康唑(ButoeonazoleNitrate)：C19H17Cl3N2S?HNO3。[64872-77-1]。从丙酮-乙酸乙酯得到无色片状结晶，熔点162-163℃。急性毒性LD50小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：＞3200，＞3200，1720口服；＞1600，940，940腹腔注射。用途咪唑类抗真菌药。对白色念珠菌、热带念珠菌和该属其它种引起的阴道感染有高效。用于念珠菌引起的外阴道真菌感染。生产方法以对氯苄基氯为原料，转化为格氏试剂后，和氯代环氧丙烷反应，得1-氯-4-对氯苯基丁醇-2-引入咪唑基，再把羟基转化为氯后，引入2，6-二氯苯硫酚，得布康唑。用硝酸酸化可得布康唑硝酸盐。1