溴莫普林

溴莫普林背景及概述药品概况药理作用毒性研究合成路线药代动力学临床应用规格用法用量不良反应禁忌孕妇及哺乳期妇女用药联合用药主要参考资料中文名称:溴莫普林中文同义词:溴烯尿甙;溴烯尿苷;5-(3,5-二甲氧基-4-溴苄基)-2,4-二氨基嘧啶;5-[(4-溴-3,5-二甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺;溴莫普林英文名称:Brodimoprim英文同义词:5-(3,5-dimethoxy-4-bromobenzyl)-2,4-diaminopyrimidine;brodimoprim;5-((4-bromo-3,5-dimethoxyphenyl)methyl)-2,4-pyrimidinediamine;5-((4-bromo-3,5-dimethoxyphenyl)methyl)-4-pyrimidinediamine;bromdimoprim;5-(3,5-Dimethoxy-4-bromobenzyl)-2,4-pyrimidinediamine;5-(4-Bromo-3,5-dimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine;BromidoprimCAS号:56518-41-3分子式:C13H15BrN4O2分子量:339.1878EINECS号:260-238-8相关类别:抗病源性微生物药;其它抗菌药物;药物;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabelledCompounds;PharmaceuticalsMol文件:56518-41-3.mol溴莫普林性质熔点225-228°酸度系数(pKa)7.15(at25℃)溴莫普林用途与合成方法背景及概述溴莫普林（brodimoprim，BMP）是由瑞士Helsinn公司研制开发的一种新的甲氧苄氨嘧，系通过将甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）分子结构苯环的4位甲氧基取代为Br而形成的新苄基嘧啶类抗菌药，1993年已在国外上市，商品名为Hyprim。溴莫普林抗菌机制与TMP相似，但抗菌谱比TMP广，在治疗浓度内的毒性比TMP低。BMP的良好疗效与其药代动力学的特性相关。BMP消除半衰期长（约34h），亲脂性高，口服生物利用度为90%，组织穿透性好，分布容积大。临床研究表明，其对由G+菌、G-菌引起的呼吸道感染疗效优于氨苄西林、阿莫西林、强力霉素、红霉素、罗西霉素、头孢菌素Ⅳ、头孢拉定等，尤其对细菌性咽喉炎、扁桃体炎、急性鼻窦炎、中耳炎和支气管炎好，且腹泻的副作用低;也用于胃肠道和尿路感染。每日只服1次，儿童可服用，是一种很有价值的抗菌药。BMP对引起呼吸道感染的病原菌肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、大肠杆菌等有很强的体外抗菌活性。BMP单用或与氨苯砜（DDS）联用对麻风分枝杆菌有显著抗菌活性。单用或与其他抗菌药（羧苄西林、庆大霉素、环丙沙星、利福平）联用，对肠球菌也有很好的抗菌活性。药品概况通用名称：溴莫普林英文名称：Brodimoprin；Clafalix；Hyprim；BMP别名：溴烯尿苷;溴烯尿甙化学名：5-(3,5-二甲氧基-4-溴苄基)-2,4-二氨基嘧啶CasNo：56518-41-3分子量：339.1878分子式：C13H15BrN4O2结构式：药理作用对由G+菌、G-菌引起的呼吸道感染疗效优于氨苄西林、阿莫西林、强力霉素、红霉素、罗西霉素、头孢菌素Ⅳ、头孢拉定等，尤其对细菌性咽喉炎、扁桃体炎、急性鼻窦炎、中耳炎和支气管炎好，且腹泻的副作用低；也用于胃肠道和尿路感染。