磺胺甲噁唑

磺胺甲恶唑磺胺类药物作用机理MSDS用途与合成方法磺胺甲恶唑价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:磺胺甲恶唑中文同义词:磺胺甲基异唑;复方新诺明;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基异唑;磺胺甲基异恶唑;磺胺甲恶唑;磺胺甲噁唑;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑;4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺英文名称:Sulfamethoxazole英文同义词:3-(p-aminophenylsulfonamido)-5-methylisoxazole;3-(para-Aminophenylsulphonamido)-5-methylisoxazole;3-Sulfanilamido-5-methylisoxazole;3-Sulphanilamido-5-methylisoxazole;4-amino-n-(5-methyl-3-isoxazolyl)-benzenesulfonamid;5-Methyl-3-sulfanilamidoisoxazole;5-methyl-3-sulfanylamidoisoxazole;5-Methyl-3-sulfonylamidoisoxazoleCAS号:723-46-6分子式:C10H11N3O3S分子量:253.28EINECS号:211-963-3相关类别:小分子抑制剂;医药原料;抗病毒抗感染类;广谱抗菌;抗生素类;恶唑;抗均促生长剂;饲料添加剂;噁唑;原料药;磺胺类;分析标准品;抗生素;通用试剂;农业和环境标准品;兽药;生化试剂;医用原料;AntibioticsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;Sulfonamides(AntibioticsforResearchandExperimentalUse);Amines;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;GANTANOL;化学试剂;标准品;医药兽药;原料中间体-原料药;原料药API;其他原料Mol文件:723-46-6.mol磺胺甲恶唑性质熔点166°C沸点482℃密度1.3915(roughestimate)折射率1.6630(estimate)闪点>110°(230°F)储存条件0-6°C溶解度Practicallyinsolubleinwater,freelysolubleinacetone,sparinglysolubleinethanol(96percent).Itdissolvesindilutesolutionsofsodiumhydroxideandindiluteacids.形态neat酸度系数(pKa)pKa5.60±0.05(Uncertain)水溶解性Solubleinethanoloracetone.Veryslightlysolubleinwater敏感性LightSensitiveMerck14,8918BRN6732984稳定性Stable,butlightsensitive.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.InChIKeyJLKIGFTWXXRPMT-UHFFFAOYSA-NCAS数据库723-46-6(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Sulfanilamide,n1-(5-methyl-3-isoxazolyl)-(723-46-6)EPA化学物质信息Sulfamethoxazole(723-46-6)磺胺甲恶唑用途与合成方法磺胺类药物磺胺类药物的抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有一定的抑制作用，但不同的磺胺药物其抗菌效力有所不同。随着磺胺药的广泛应用，也将容易形成耐药菌株，特别是金黄色葡萄球菌产生耐药的机会更多。根据口服后吸收情况可将磺胺类药物归成二类，类为容易吸收的磺胺药，其特点是吸收快，一般在服药2～4h后(长效类药在5h后)血药浓度即可达高峰，这类磺胺主要用于全身性感染。另一类口服后不易吸收或吸收很少，大部分经肠道排出，主要用于肠道感染。磺胺甲恶唑又名新诺明，是一种广谱抗菌药，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强，用于治疗泌尿道感染以及禽霍乱等。磺胺甲恶唑属全身应用的中效磺胺类药物，它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。与磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、三磺嘧啶三种磺胺类药物是目前治疗诺卡菌病较好药物。半衰期10～12小时，能被部分乙酰化。本品所需用药次数虽比磺胺异恶唑为少(每日2次而非4次)，但其乙酰化代谢物在尿中溶解度则较低，故发生晶体尿的可能性稍大，患者应保持充分水合情况(成人每日尿量不少于1，500ml)。与增效剂甲氧苄胺联合应用时，抗菌作用明显增强，复方新诺明(磺胺甲恶唑/甲氧苄啶即SMZ/TMP)常比单药治疗为佳(见二氢叶酸还原酶抑制剂[DihydrofolateReductaseInhibitors])。临床常用于治疗尿路感染、呼吸道感染、伤寒、及沙门氏菌感染、卡氏肺孢子虫病、奴卡菌病等，也可用于预防流行性脑膜炎。有些临床医师主张以米诺环素、氨苄西林或红霉素与磺胺甲恶唑合用，治疗这类感染，但并无临床资料证明联合治疗确较单用磺胺药为优。复方新诺明(TMP/SMZ)、米诺环素(minocy-cline;Minocin)和丁胺卡那霉素(amikacin)亦可用于星形诺卡菌感染的治疗。作用机理我们知道细菌合成胸苷、嘌呤和最终合成DNA，需以叶酸衍生物四氢叶酸为其辅因子。大多数菌细胞都不能允许叶酸透入，而须以对氨基苯甲酸(PABA)合成。磺胺类药物与PABA结构类似，故可竞争性抑制由PABA和蝶啶合成二氢叶酸直接前体二氢蝶酸(dihy-dropteroicacid)。哺乳类动物细胞则不受抑制，因为它们需要预成叶酸，而不能合成此物。治疗浓度的磺胺药磺胺甲恶唑主要是抑菌剂，但细菌在含嘌呤和氨酸而胸腺嘧啶浓度甚低的基质中生长时，接触磺胺药可产生杀菌作用，即“胸腺嘧啶缺陷致死”(thyminelessdeath)。这种杀菌作用已在人类血液和尿中获得证明(Then和Angehrn，1973A和B;另见Pratt和Fekety，1986)。磺胺类药物诱导的菌细胞生长抑制，如在体外向生长基质加入某些物质(如胸苷、嘌呤、甲硫氨酸、丝氨酸)，即可逆转。这种情况可能具有重要临床意义，因为由细胞破坏而产生的脓液中，可能含有很多这类物质，故化脓性感染时，可能由于这类物质的存在而使药物作用受到抑制。再者，体外测试药敏时，培养基中不可有PABA，即使微量亦可使测试结果受到干扰。化学性质白色结晶性粉末，无臭，味微苦。熔点168℃。极微溶于水，易溶于稀酸、稀碱液或氨水。用途作为抗菌剂，对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。主要用于治疗禽霍乱等。用途抗感染药，用于尿路感染、呼吸道感染、肠道感染、沙门菌属感染、小儿急性中耳炎、流脑的预防用途磺胺类药，主要用于治疗急慢性尿路感染，也可用于脑膜炎的预防及流感杆菌所致的急性中耳炎等用途该品能阻细菌生长，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强，治疗泌尿道感染以及禽堆乱效果好。用途磺胺甲噁唑为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在水中几乎不溶，在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。熔点本品的熔点为168～172℃。用途本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在水中几乎不溶，在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。熔点本品的熔点为168～172℃。用途磺酰胺抗生素，抑制二氢喋呤合成酶（enzymedihydropteroatesynthase），从而阻断二氢叶酸的合成。作用模式:抑制原核生物叶酸的合成。生产方法由5-甲基异噁唑-3-甲酰胺经降解、缩合、水解而得。生产方法以5-甲基异噁唑-3-甲酰胺为原料，在次氯酸钠作用下降解为5-甲基异噁唑-3胺，然后与对乙酰胺基苯磺酰氯缩合生成3-（对乙酰胺基苯磺酰胺基）-5-甲基异噁唑，后在碱性条件下水解得到3-（对氨基苯磺酰氨基）-5-甲基异噁唑。