苄氟噻嗪

苄氟噻嗪药理作用药代动力学临床应用专题中文名称:苄氟噻嗪中文同义词:苄氟噻嗪;3-苄基-3,二氢-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-氨基磺酰-1,1-二氧化物;3-苄基-3,4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物;3-苄基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物;1-二氧化物;3-苄基-3;4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1;4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1英文名称:BENDROFLUMETHIAZIDE英文同义词:BENDROFLUMETHIAZIDE;BENDROFLUMETHIAZIDE-D5;1,1-dioxo-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide;3-(benzyl)-1,1-diketo-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide;racBendroflumethiazide;Bendroflumethiazide(200mg);Bendroflumethiazide(200mg)H0C4020.994mg/mg(ai);6-trifluoromethyl-3-benzyl-7-sulfamyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine,1,1CAS号:73-48-3分子式:C15H14F3N3O4S2分子量:421.41EINECS号:200-800-1相关类别:合成;小分子抑制剂;医药原料;医药原料药;中药对照品;Isotope;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;BISOLVONMol文件:73-48-3.mol苄氟噻嗪性质熔点205-207°C沸点602.1±65.0°C(Predicted)密度1.4711(estimate)储存条件Refrigerator溶解度Practicallyinsolubleinwater,freelysolubleinacetone,solubleinethanol(96percent).形态neat酸度系数(pKa)pKa8.53±0.05(H2Ot=25I=0.2)(Uncertain)颜色CrystalsfromMeOH/CHCl3水溶解性40mg/L(roomtemperature)EPA化学物质信息2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide,3,4-dihydro-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-,1,1-dioxide(73-48-3)苄氟噻嗪用途与合成方法药理作用对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。药代动力学口服吸收迅速完全，1～2小时起作用，达峰时间为6～12小时，作用持续时间18小时以上，血浆蛋白结合率高达94%，t1/2为3～4小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形药物)，少量由胆汁排泄。钾离子和碳酸氢根的排出量较少，低血钾较轻。据报道高血压病人长期服用，全身总钾量及血钾无明显降低。临床应用主要用于治疗各种原因引起的水肿和高血压。化学性质白色结晶性粉末。熔点221-223℃（226-227℃）。不溶于水、氯仿、苯、乙醚，溶于丙酮、乙醇。用途利尿式。可用于治疗各种水肿，如充血性心力衰竭、肾脏病、肝硬化、妊娠毒血症，经前期症候群和可的松类药物治疗时引起的水肿。可以单独应用或配合其他降压药治疗高血压。生产方法将甲苯氯化生成三氯甲苯，进一步氟化得三氟甲苯，经硝化生成间硝基三氟甲苯，用铁粉还原得间氨基三氟甲苯，用氯磺酸作氯磺化反应，再进行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后与苯乙醛环合，得苄氟噻嗪。类别有毒物品毒性分级中毒急性毒性腹腔-小鼠LD50:4800毫克/公斤;静脉-小鼠LD50;395毫克/公斤可燃性危险特性燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物烟雾;药物副作用;惊厥,嗜睡储运特性通风低温干燥灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水