吲达帕胺

吲达帕胺利尿降压药中文名称:吲达帕胺中文同义词:吲达帕胺;吲满胺;吲满速尿;吲达帕胺(标准品);吲哒帕胺-D3;吲达帕胺溶液,100PPM;N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺;吲达帕胺/N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺英文名称:Indapamide英文同义词:N-(4-CHLORO-3-SULFAMOYLBENZAMIDO)-2-METHYLINDOLINE;N-[4-CHLORO-3-SULFAMOYL-BENZAMIDOL]-2-METHYLINDOLINE;INDAPAMIDE;3-(aminosulfonyl)-4-chloro-n-(2,3-dihydro-2-methyl-1h-indol-1-yl)-benzamid;3-(aminosulfonyl)-4-chloro-n-(2,3-dihydro-2-methyl-1h-indol-1-yl)benzamide;4-chloro-n-(2-methyl-1-indolinyl)-3-sulfamoyl-benzamid;natrilix;noranatCAS号:26807-65-8分子式:C16H16ClN3O3S分子量:365.83EINECS号:248-012-7相关类别:中间体;医药中间体;小分子抑制剂;利尿降压药;医药原料;季铵盐类,相转移催化剂PhaseTransferCatalysts;心血管类;ActivePharmaceuticalIngredients;Organics;API;心血管药;Cnbio;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;原料药;对照品;化工原料;原料中间体-原料药;Drugbulk;Cardiovascular;Amines;Heterocycles;IndoleDerivatives;Sulfur&SeleniumCompounds;Heterocycle-Indoleseries;LOZOL;OtherAPIsMol文件:26807-65-8.mol吲达帕胺性质熔点160-162°C比旋光度-0.8～+0.8°(D/20℃)(c=5,C2H5OH)沸点110.4°C(roughestimate)密度1.2895(roughestimate)折射率1.6100(estimate)储存条件-20°CFreezer溶解度Practicallyinsolubleinwater,solubleinethanol(96percent).酸度系数(pKa)pKa(25°)8.8±0.2形态neat水溶解性Solubleinethanol.InsolubleinwaterMerck14,4935InChIKeyNDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-NCAS数据库26807-65-8(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息Benzamide,3-(aminosulfonyl)-4-chloro-N-(2,3-dihydro-2-methyl-1H-indol-1-yl)-(26807-65-8)吲达帕胺用途与合成方法利尿降压药白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，无味。几乎不溶于水或稀盐酸，溶于乙醇或醋酸乙酯，易溶于丙酮、冰醋酸，微溶于氯仿或乙醚。吲达帕胺是目前国内常用的一种非处方类利尿降压药，具有疗效好，降压平稳，副反应少等优点，最初由法国施维雅（Servier）制药公司首次研发开发，我国在1988年由天津力生制药首次成功开发了吲达帕胺薄膜衣片，商品名为“寿比山”。20世纪90年代中期，浙江普洛康裕制药、烟台西苑制药厂、浙江东日药业、东莞万成制药、山西亚宝药业、阜新芝田药业、濮阳汇元药业、重庆药友制药8家药厂获准生产制剂。90年代末，法国施维雅制药公司将吲达帕胺缓释片剂引入国内，商品名为“纳催离”。随后，吲达帕胺原料药国产化有了推进，目前国内有7家企业获准生产原料药品种。吲达帕胺具有利尿和钙拮抗双重作用，通过抑制远曲小管近端的Na+重吸收，产生利尿作用，又阻滞Ca2+内流，对血管平滑肌有较高选择性，使外周小血管扩张，产生降压作用。但对血管平滑肌作用强于利尿作用，低于利尿剂量时即可降压，较高剂量时显示利尿作用，但无噻嗪类利尿药的缺点，即不引起体位性低血压、潮红和反射性心动过速，对血象、血脂、糖代谢及肾功能也无明显影响，治疗剂量对心率、心输出量、心电图均无明显改变，对中枢神经系统和植物神经无明显作用。口服2～3h产生降压效应，作用维持24h，单独用药效果良好。利尿作用3h出现，4～6h达效应。与其他利尿剂不同，本品脂溶性高，口服吸收后，在肝、肾血浆浓度最高，心、肺、肌肉、脂肪中浓度较低。本品主要以代谢产物和以5%的原型从肾脏排泄。吲达帕胺适用于轻、中度原发性高血压，亦可用于充血性心力衰竭引起的水钠潴留，对伴有肾衰、糖尿病、高血脂的高血压患者也适用，单用降压效果显著，与β受体阻滞剂合用疗效更佳，因为本药有利尿作用，可引起低血钾，可同时补充钾盐。用途用于轻、中度原发性高血压的治疗类别有毒物品毒性分级中毒急性毒性口服-大鼠LD50:>3000毫克/公斤;口服-小鼠LD50:>3000毫克/公斤可燃性危险特性可燃;燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氯化物烟雾储运特性库房通风低温干燥灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,雾状水安全信息WGKGermany2RTECS号CV2451200海关编码2935904000毒性LD50inrats,mice,guineapigs(mg/kg):393-421,410-564,347-416i.p.;394-440,577-635,272-358i.v.;>3000allspeciesorally(Kyncl)