阿呋唑嗪

良性前列腺增生症（BPH）是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出，可以引起刺激性和梗阻性尿道症状，最常见的症状有：夜尿增多，白天尿急、尿频、尿流变细等。许多70岁以上的男性会因BPH而出现中度或重度尿道症状。虽然BPH本身很少危及生命，但如不治疗可导致膀胱或肾脏的不可逆损伤。急性尿潴留是BPH的最严重的并发症，其临床表现特点是突然无法排尿，且伴有疼痛，如不及时治疗，可危及生命。阿夫唑嗪是一种选择性的α1受体阻滞剂，属于喹唑啉衍生物，可以通过放松前列腺周围、膀胱颈和前列腺段尿道平滑肌的张力减少尿液流动的阻力，从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。它起效迅速，对心血管系统影响小，且无其他一些BPH治疗药物恼人的对性功能的不良影响。阿夫唑嗪口服吸收良好，服后0.5-3小时血药浓度达峰值，生物利用度为64%。在治疗剂量范围内，其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除，无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出，15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。在75岁以上的老年人，本品吸收更快，血药峰浓度更高，AUC也高于年轻者，而分布容积可减少，消除半衰期不变。在肾功能不全者，阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者，血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加，其游离分数也增加。另外阿夫唑嗪还有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用，既阻滞α1受体，又直接舒张血管平滑肌，故有良好的降压效果。用于高血压，口服1日7.5～10mg，分3次服。注意阿夫唑嗪盐酸盐不能与钙拮抗剂，α阻断剂合用。