奥希替尼

EGFR抑制剂AZD3759奥希替尼提供试样装

中文名称：AZD3759 
英文名称：AZD3759 
CAS号：1626387-80-1 
分子式：C22H23ClFN5O3 
分子量：459.90100 
精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800
外观与性状：白色或灰白色固体 
熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性：溶于DMSO
含量：99%以上  

AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率，不是跨膜糖蛋白(Pgp)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
 

AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。

研究目的

本研究是一项 I 期多中心开放标签临床研究，旨在评估第三代 EGFR-TKI 奥希替尼治疗既往 EGFR-TKI 治疗失败且合并软脑膜转移的晚期非小细胞肺癌患者的抗肿瘤活性、OS、神经功能、血液及脑脊液中奥希替尼及其代谢产物的 PK、脑脊液中 EGFR 敏感突变的拷贝数和安全性。

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