一甲基澳瑞他汀E

一甲基澳瑞他汀E是抗有丝分 裂剂，能通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂，在抗体偶联药物（ADC）中颇受关注。细胞毒素细胞毒素（MMAE，一甲基澳瑞他汀E）， 是从印度洋中的海兔身上提取的一种毒性极大的多肽经过改良后合成的新型药物，具有极强的抗肿瘤作用，与长春碱一样属于抗 微管类药物，但是毒性大约相当于长春碱的200倍。因为毒性太大，不能静脉滴注来使用，所以只能在ADC药物中发挥其杀伤力 。到目前为止，大约有一半的ADC药物采用了MMAE，根据国际命名准则，凡是采用MMAE的ADC药物都要在名字后面加上vedotin，所以，只要看见名字后面是vedotin，就知道用了MMAE这个细胞毒素，目前名气的就是Brentuximabvedotin（CD30抗体偶联药物，以下简称BV）。因为MMAE与长春碱具有相似的作用机制，所以在外周神经病变这个毒性反应上也有所重合，在同类药物BV与化疗联合治疗外周T细胞淋巴瘤时，取消了CHOP中的O（长春新碱），R-CHP+Pola的试验设计也是出于同样考虑。试验结果显示，所有级别的外周神经病变的比例是40%，其中3级以上的只有4%，这与在BV上的使用经验也相似， 安全性可控。