顺铂

中文名称:顺铂
中文同义词:CIS-二氯二氨合铂(II)*;CIS-二氯二胺合铂(II)*;cis-二氯二氨合铂(II)*;顺铂(顺式二氯二胺合铂)CIS-[PT(NH3)2CL2];氯氨铂;顺二氯二氨基钯;顺铂;顺二氯二氨基铂(顺铂)
英文名称:Cisplatin
英文同义词:atin;CispL;сis-DichlorodiamminePlatinum(II);cis-DIAMINEPLATINUM(II)CHLORIDE,99.999%cis-DIAMINEPLATINUM(II)CHLORIDE,99.999%cis-DIAMINEPLATINUM(II)CHLORIDE,99.999%cis-DIAMINEPLATINUM(II)CHLORIDE,99.999%;Cisplatin(CarboplatinEpImpurityA);CIS-DICHLORODIAMINEPLATINUM(II);CIS-DICHLORODIAMMINOPLATINUM;CIS-DICHLORODIAMMINEPLATINUM[II]
CAS号:15663-27-1
分子式:Cl2H6N2Pt
分子量:300.05
EINECS号:239-733-8
化学性质：橙黄色或黄色结晶性粉末。熔点268-272℃（分解）。微溶于水，易溶于二甲基甲酰胺。在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。

顺铂用途：顺铂为当前联合化疗中最常用的药物之一，化学名全称顺式-二氯二氨合铂，为无机金属络合物，将氯解离后与癌细胞的DNA交叉联结，从而破坏DNA功能。可能与DNA形成链内或链间交联，亦可能与DNA及蛋白质形成交联，并抑制细胞有丝分裂，属细胞周期非特异性药物，除抗癌外，尚能抑制淋巴细胞转化，有免疫抑制作用，可用作抗癌药物的金属配合物。1844年由法国化学家皮朗尼首先制得，曾被称为皮朗尼氏盐。一种橙黄色晶体，溶解度很小(25℃时为0.252克/100克水)，可用四氯合铂(Ⅱ)酸钾溶液与氨水反应制得。1891年现代配位化学奠基人维尔纳从研究这一类化合物出发建立了配位理论，并阐明了皮朗尼氏盐的顺式结构。顺铂的抗癌活性直至1965年才由美国密执根大学罗森伯格及其同事发现。他们在研究电场对大肠杆菌生长的影响时，发现在含有氯化铵的培养液中放入金属铂电极再通2安电流两小时后，抑制了大肠杆菌的繁殖。进一步研究表明，这是由于电极上微量铂因电解氧化生成铂离子与氯化铵溶液发生化学反应后的产物——顺铂所起的作用。罗森伯格认为顺铂既然能阻止细胞分裂，就应有抗癌活性。通过抗癌试验，证明顺铂有良好抗癌效果，从而引起人们对金属配合物药物学的兴趣，组织了化学、生物学、医学界的国际合作研究，终于使顺铂在治疗癌症上得到了成功的应用。1978年12月美国食品和药物管理局批准将顺铂用于临床，并作为商品供应市场，具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的特点。但对肾脏、神经系统及胰腺有毒性。现代药物学将本品归为抗肿瘤药。