新利司他

减肥类新利司他原料药、新利司他试用装价格

新利司他 （出口和科研用）

名称：西替利司他（cetilistat），也称赛利司他、新利司他
化学名称：2-十六烷基氧代-6-甲基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮
中文别名：新利司他 ；赛利司他
英文名称：Cetilistat
英文别名：2-(Hexadecycloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one; Cetilstat; 2-Hexadecyloxy-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one;
CAS号：282526-98-1
分子式：C25H39NO3
分子量：401.58200
质量：401.29300 PSA：52.33000 LogP：7.35650：
外观与性状：白色或者类白色粉末
密度：1.027g/cm3
沸点：509.671ºC at 760 mmHg
闪点：158.925ºC
折射率：1.521
蒸汽压：0mmHg at 25°C
剂型及规格：片剂，120mg
适应症：肥胖症

新利司他简介：

新利司他（Cetilistat, ATL-962) 是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂，由英国Alizyme公司研发，后"Norgina BV"公司获得“新利司他”的全球代理权。新利司他在美国正在进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作，于2013年9月已经批准新利司他为用于治疗肥胖的药物。商品名为"Oblean"。

新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。新利司他（cetilistat）大优点是不影响胃肠道的其他酶活性，不抑制食欲，无需限制饮食，不作用于神经系统，不被吸收即不进入血液,。新利司他（cetilistat）用药后24h即可出现排便带油的现象（水面漂浮多量油滴），即排除未被消化的脂肪。

新利司他为目前非常流行的减肥原料，对体重正常的肥胖志愿者的研究表明，新利司他可能经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明药效在给药后24-48小时即可显现，停止治疗后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。在2型糖尿病患者中，本品体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善。

新利司他作用：
1.新型减肥药；本品用于治疗肥胖症和Ⅱ型，与奥利司他（罗氏的orlistat,赛尼可，Xenical）有相似的作用机制，是人工合成胰脂、抑制剂.

2.新利司他为一种新的脂肪酶抑制剂
新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究”证实，用药12周，每次60mg，一天3次，体重降低3.3kg；
每次120mg，一天3次，体重降低3.5kg；
每次240mg，一天3次，体重降低4.1kg。
高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。
使用新利司他减肥，12周见效。

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