法匹拉韦中间体 3-羟基吡嗪-2-酰胺

法匹拉韦是一种新型的RNA聚合酶抑制剂，由日本富山化工制药公司开发，2009年被日本富士胶卷控股公司收购，2014年3月在日本批准上市，用于治疗新型和复发型流感。它主要通过阻断病毒核酸复制的方法来抑制病毒增殖，在2014年抗击埃博拉病毒疫情的战役中，法国1例感染埃博拉病毒的女护士和西班牙1例染病护士均在服用法匹拉韦后痊愈。
法匹拉韦通过抑制与流感病毒复制相关的RNA聚合酶而显示抗病毒活性。临床前药效学显示它不仅对季节性流感病毒，而且对猪源性以及高致病性禽流感的各种流感病毒显示抗病毒活性，对现有的耐药细胞株未显示明显的交叉耐药性；和奥司他韦联合用药对流感病毒显示增效作用，临床研究显示，法匹拉韦和奥司他韦具有相似疗效，临床前毒理学仅在生殖毒性实验中发现雌性动物给予法匹拉韦导致初期胚胎死亡和胎儿致畸，因此，建议妊娠妇女和有可能妊娠的妇女原则上禁止使用法匹拉韦。它对多种亚型禽流感病毒有效，如H1N1、H5N1和H7N9型等，还能抑制其他病毒的转录，如沙粒病毒、黄热病毒、西尼罗河病、毒布尼亚病毒和手足口病毒等，还能有效抑制扎伊尔型埃博拉病毒RNA的复制（IC90为110 mol/L）。因此，它是疗效确切、安全性好的作用机制全新的抗病毒药物，具有良好的应用前景。