氯卡色林

中文名称: 氯卡色林

中文同义词: (R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓;氯卡色林;绿卡色林;氯卡色林混旋;氯咔色林;绿卡色林(氯卡色林)

英文名称: LORCASERIN

英文同义词: LORCASERIN;(R)-8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine;Apd 356;Apd356;Apd-356;Ar-10a;Unii-637E494o0z;(1R)-8-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-Methyl-1H-3-benzazepine

CAS号: 616202-92-7

分子式: C11H14ClN

分子量: 195.692

氯卡色林 性质

沸点 288 ºC

密度 1.075

闪点 128 ºC

储存条件 -20?C Freezer

用途 减肥药

氯卡色林(lorcaserin)是一种新型治疗肥胖的药物，属于口服有效的选择性5-羟色胺2C受体激动剂，盐酸氯卡色林(lorcaserinhydrochloride,BelviqTM)由美国Arena公司研发成功，于2012年6月27日获美国FDA批准上市，用作为肥胖或合并至少1项体重相关并发症的超重的成人在低热量饮食和运动基础上的辅助治疗。临床研究表明，该药可有效降低肥胖和超重患者的体重，改善肥胖相关的代谢指标，且耐受性良好。氯卡色林对5-HT2c的亲和力比5-HT2B（心脏瓣膜病风险）高100倍，安全性较好，是1999年之后FDA批准的首个减肥药物。氯卡色林治疗一年，平均体重减轻从3％至3.7％不等。

氯卡色林具有较好的耐受性和安全性，氯卡色林在非糖尿病患者中使用，最常见的不良反应有头痛头晕疲劳恶心口干和便秘等。本品在糖尿病患者中使用，常见的不良反应有低血糖头痛背部疼痛咳嗽和疲劳等。研究发现氯卡色林和安慰剂发生严重不良反应的比例相似，氯卡色林没有增加心脏瓣膜病的发生率。氯卡色林治疗后抑郁和情绪低落的发生率较低，研究表明氯卡色林10mgbid，10mgqd和安慰剂导致抑郁的比例分别是1．9%，1．1%和1．8%，情绪低落的发生率分别是0.6%，0.9%和0.9%，产生自杀想法的比例分别是0.9%，0.6%和0.7%.本品为妊娠用药X级，妊娠期妇女禁用；本品是否经乳汁分泌尚不可知，哺乳期妇女使用该药需权衡利弊；本品不推荐用于儿童。