齐墩果酸

【产品名称】齐墩果酸。 【英文名称】Oleanic acid。 【化 学 名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid。 【异 名】土当归酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc。 【C A S 号】508-02-1。 【EINECS 号】 208-081-6[1]。 【来 源】主要提取来源木犀科植物齐墩果 olea europaea l.的叶；女贞ligustrum lucidum ait.果实；龙胆科植物青叶胆swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草；川西獐牙菜s. mussotii franch.；伞形科植物大星芹astrantia major l.的叶、根；五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及茎皮；葫芦科植物大籽雪胆hemsleya macrosperma c.y.wu、可爱雪胆hemsleya amabilis diels、中华雪胆hemsleya chinensis cogn.（金龟莲、罗锅底) 的块根。 【分 子 式】C30H48O3。 【分 子 量】456.71。 【熔点】：308℃～310℃，[α]20D+68°至+78°（C=0.15，氯仿）。 【成分分类】五环三萜类。 【规 格】95%，>98%。 【鉴 别】（1)取该品约50mg，加氯仿2ml溶解后，加硫酸2滴，振摇，静止，氯仿液自无色（或淡黄色）渐变为淡红色。 　　(2）取该品少量，加乙酸酐lml，微热使溶解，滴加硫酸1滴，即显紫红色，放置后色渐变深。 　　(3）取该品少量，加香草醛的冰乙酸溶液（香草醛0.5g，加冰乙酸10ml溶解，即得）0.2ml，加高氯酸0.8ml，置沸水浴中加热数分钟，显紫红色，加乙酸乙酯2ml，紫红色溶入乙酸乙酯中，放置不变色。 　　(4）该品的红外光吸收图谱所显的各主要吸收峰应与对照品一致。 【检 查】氯化物取该品50mg加水25ml，强力振摇15min，滤过，取滤液依法检查（中国药典1977年版一部附录4页），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液7ml成的对照液比较，不得更浓（0.14%）。 　　有关杂质取该品，加等量的乙醇，氯仿制成每lml中含lmg的溶液，照薄层层析法（中国药典1977年版一部附录38页）试验，吸取上述溶液l0ml，点于硅胶G薄层板上，以氯仿：丙酮（10:1）为展开剂。展开后，取出挥散溶剂，喷以5%磷钼酸乙醇液显色，置120℃加热数分钟，除主斑点外，不得显其他斑点。 　　干燥失重取该品约0.5g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1977年版一部附录44页）。 　　炽灼残渣不得过0.1%（中国药典1977年版一部附录45页）。 【含量测定】取该品约0.15g，精密称定，加无水乙醇20ml、苯5ml，微热使溶解，加酚酞指示液8滴，用0.05mol/L乙醇制氢氧化钾液滴定，并做空白试验校正，即得（每lml0.05mol/L乙醇制氢氧化钾液相当于22.84mg的C30H48O3）。 【药理药效】 　　1．减轻肝损伤：齐墩果酸为五环三萜类化合物，对四氯化碳引起的大鼠急慢性肝损伤有明显保护作用。经治疗后，肿大的线粒体与扩张的粗面内质网得到恢复。还可使急性和慢性肝损伤的肝细胞气球样变性、坏死和炎性反应明显减轻。肝内甘油三酯蓄积减少，糖原量增多。 　　2．降低血清谷丙转氨酶活性：齐墩果酸对急性、慢性肝炎及肝硬化动物均有明显降酶作用。 　　3．降低血清r-球蛋白，并与组织学观察所见之肝脏有关炎症反应减轻相一致。 　　4．促进肝细胞的再生：齐墩果酸可促使大鼠残留肝脏的核分裂相数目明显增多，再生度高于对照组，提示具有促进细胞再生的作用。 　　5．降低肝硬化大鼠脑匀浆酷氨酸水平：由于脑匀浆酷氨酸水平明显下降，可抑制假性神经递质的生成，故有利于肝性脑病的防治。 　　6．抑制肝纤维增生：经齐墩果酸治疗的肝纤维化的大鼠，肝纤维增生严重并明显减轻，肝胶原蛋白含量减少，提示具有防治肝硬化的作用。 　　7．齐墩果酸对小鼠单核吞噬细胞系统、巨噬细胞吞噬功能和实验性关节炎有明显抑制作用，但对异性体液免疫功能和抗原结合细胞有影响。增强免疫和抑制S180瘤株生长。 　　8．对染色体损伤有保护作用，对实验性动脉粥样硬化有预防作用，还可纠正蛋白代谢障碍。