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网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) P2 Receptor 拮抗剂 MRS 2578
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MRS 2578

MRS 2578
711019-86-2
￥570.32 1EA 起订
其他 更新日期：2022-08-27

Selleck中国

非会员
联系人：Selleck中国
电话：021-68591985拨打
邮箱：info@selleck.cn

产品详情:

英文名称：
MRS 2578
CAS号：
711019-86-2
规格：
10mg/10mM/1mL/50mg
货号：
S2855

Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，P2 Receptor抑制剂，CAS#711019-86-2。
更多详情请访问中国唯一官方网站：

http://www.selleck.cn/products/mrs-2578.html

生物活性

产品描述 MRS2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。
靶点 P2Y6 受体          
IC50 37 nM

[1]

          
体外研究 MRS2578 选择性阻断P2Y6受体活性，而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用

[1]

。 在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中，MRS 2578抑制 本底的NF-κB 活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达

[2]

。在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸（IP）积累

[3]

。OVA致敏小鼠中MRS2578处理后可以降低支气管对乙酰甲胆碱高反应性。MRS2578完全阻断肺部上皮细胞中UDP诱导的IL-6, KC和IL-8的释放

[4]

。
体内研究 在脂多糖诱导的C57BL/6小鼠血管炎症模型中，MRS 2578 (10 μM) 可以降低角质细胞衍生的趋化因子血清蛋白水平

[2]

。MRS2578 (10 μM, 气管内)减轻支气管肺泡灌洗液（BALF）嗜酸性粒细胞增多症以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并导致OVA刺激后乙酰甲胆碱的反应能力显著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM, 气管内)抑制屋尘螨引起的过敏性气道炎症并降低BALF中 IL-6和KC水平

[4]
临床实验  
特征  

动物实验:

[2]

动物模型 小鼠内毒素血症模型
配制 生理盐水配制
剂量 10 μM (100 μL)
给药处理 静脉注射 
温馨提示：不可用于临床治疗。
MRS 2578;化学试剂

公司简介


成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
经营模式
主营行业

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