CP-724714

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上海更新日期：2020-01-16

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产品详情:

英文名称：: CP-724714

货号：: A2412

规格：: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/25mg/100mg

产品说明

有效的HER2选择性抑制剂

该产品包含在以下化合物库中:

Bioactive Compound Library
Anti-cancer Compound Library
Kinase Inhibitor Library
Tyrosine Kinase Inhibitor Library
JAK/STAT Compound Library

质量控制

纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号	537705-08-1
别名
分子式	C₂₇H₂₇N₅O₃	分子量	469.53
溶解性	>23.5mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：
细胞系
溶解方法
反应时间
应用
动物实验[3]：
动物模型
剂量
注意事项
References:

产品描述

CP-724714是一种erbB2和EGFR激酶的抑制剂，IC50值分别为10±3 nM和6,400±2,100 nM[1]。

在体外细胞周期实验中，CP-724714可抑制erbB2，引起Her2扩增BT-474乳腺癌细胞的G1期停滞。1 mol/L的CP-724714也能在这些细胞中减少磷酸化erbB2的水平。

在体内实验中，CP-724714可在携带FRE-erbB2异种移植物的无胸腺小鼠中导致浓度依赖的肿瘤erbB2受体磷酸化水平下降。CP-724714疗法也可时间和剂量依赖地引起肿瘤细胞凋亡。在两种Her2扩增并过表达erbB2的人类乳腺癌模型BT-474和MDA-MB-453中，CP-724714对异种移植物的生长存在剂量依赖的抑制。此外，CP-724714疗法可引发下游erbB2 RTK信号减弱。基于此，CP-724714已发展到I期临床试验，也是Her2引发的乳腺癌的潜在药物选择[1]。

参考文献：
[1] Jitesh P. Jani, Richard S. Finn, Mary Campbell, et al. Discovery and Pharmacologic Characterization of CP-724714, a Selective ErbB2 Tyrosine Kinase Inhibitor. Cancer Research. 2007 (67): 9887-9893.

温馨提示：不可用于临床治疗。

CP-724714;生物化学