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Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol (STA-4783)
488832-69-5
￥1407.38 1EA 起订
其他 更新日期：2020-01-14

Selleck中国

非会员
联系人：Selleck中国
电话：021-68591985拨打
邮箱：info@selleck.cn

产品详情:

英文名称：
Elesclomol (STA-4783)
CAS号：
488832-69-5
货号：
S1052
规格：
5mg/10mM/1mL/10mg/50mg

Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，HSP (e.g. HSP90)抑制剂，CAS#488832-69-5。
更多详情请访问中国唯一官方网站：

http://www.selleck.cn/products/Elesclomol.html

​

生物活性

产品描述 Elesclomol (STA-4783)是一种新型的oxidative stress（氧化应激）诱导剂，作用于肿瘤细胞，促进其凋亡。
靶点            
IC50            
体外研究 使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时，显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时，分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍，与细胞内ROS 含量相一致，Elesclomol 处理 0.5小时和6小时，ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时，通过诱导氧化应激，提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。

[1]

 Elesclomol 显著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60细胞活力，IC50 分别为110 nM, 24 nM和9 nM。

[2]

Elesclomol作用于酵母细胞，诱导铜依赖性的 ROS生成和毒性，与作用于细胞内特定靶点不同，Elesclomol与电子传递链 (ETC)相互作用, 电子传递链是发生在线粒体中的一整套连贯的生物过程，可在细胞器中获得高水平的ROS，因此导致细胞死亡。

[3]
体内研究 虽然Elesclomol 按25-100 mg/kg剂量单独处理 携带人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型，没有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增强化疗药物的功效，如紫杉醇，可使肿瘤衰退，也可延长小鼠寿命。

[4]
特征  

细胞试验: 

[1]

细胞系 Hs294T, HSB2,和Ramos
浓度 溶于DMSO，浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM
处理时间 18, 或24小时
方法 使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平，DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色，然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术，使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。

动物实验: 

[4]

动物模型 携带MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠
配制 溶于DMSO, 在盐水中稀释
剂量 ~100 mg/kg
给药处理 静脉注射
溶解度 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL

1

参考文献

[1] Kirshner JR, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2319-2327.

[2] Bair JS, et al. J Am Chem Soc, 2010, 132(15, 5469-5478.

[3] Blackman RK, et al. PLoS One, 2012, 7(1), e29798.

[4] Gehrmann M. Curr Opin Investig Drugs, 2006, 7(6), 574-580.

温馨提示：不可用于临床治疗。
Elesclomol (STA-4783);化学试剂

公司简介


成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
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