CH5138303

产品说明

该产品包含在以下化合物库中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library
• Metabolism-related Compound Library

质量控制

• 纯度 = 98.00%

化学性质

实验操作

产品描述

CH5138303是Hsp90的抑制剂,Kd值为0.48 nM [1].

热休克蛋白90(HSP90)是一种伴侣蛋白,能稳定蛋白以抵抗热激,协助蛋白正确折叠并协助蛋白降解.另外,HSP90也能稳定肿瘤生长所需的蛋白.

CH5138303是具有口服生物利用度的HSP90抑制剂.CH5138303具有较高的水溶性(646 μM)和对HSP90α的高亲和力,Kd值为0.48 nM.在NCI-N87细胞中,CH5138303降低HSP90靶蛋白的蛋白水平和磷酸化,如Raf1\AKT\EGFR和HER2 [1].

在小鼠中,CH5138303表现出高血浆清除率\口服生物利用度以及全身暴露(AUC).在人NCI-N87胃癌异种移植小鼠模型中,CH5138303表现出高效的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)为136%,ED值为3.9 mg/kg [1].

参考文献：
[1].  Suda A, Kawasaki K, Komiyama S, et al. Design and synthesis of 2-amino-6-(1H,3H-benzo[de]isochromen-6-yl)-1,3,5-triazines as novel Hsp90 inhibitors. Bioorg Med Chem, 2014, 22(2): 892-905.