3-Deazaadenosine

产品说明

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• 纯度 = 98.04%

化学性质

实验操作

产品描述

Ki为3.9 μM。

3-Deazaadenosine是S-腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶的抑制剂。

S-腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶可以催化SAH可逆水解形成腺苷和同型半胱氨酸。SAH水解酶的抑制导致SAH的细胞内积累，提高SAH与S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的比例，并抑制SAM依赖性甲基转移酶。

体外：3-Deazaadenosine在灵长类的多种细胞系（SW13、Vero 76、FRhL、LLC-MK2、MRC-5、Vero E6）和小鼠细胞系（BALB/3T3克隆A31）中表现出对EBO-Z病毒、EBO和Marburg病毒的抑制值。2 μg/mL 的3-Deazaadenosine可以剂量依赖性地减少3 logs的病毒复制。然而，即使浓度增加100倍也没有进一步的抑制[1]。

体内：在载体对照组中，成年BALB/c小鼠在致死性感染小鼠适应性Ebola病毒5-7天后死亡。相比之下，在第0天或1天开始3-Deazaadenosine治疗导致剂量依赖性保护，在每8小时约0.7 mg/kg的剂量下完全阻止死亡。此外，当在第2天开始3-Deazaadenosine治疗时，具有显著的保护，此时，脾的平均滴度为2×10 6 pfu/g，肝脏具有3×10 5 pfu/g病毒。在第3天开始用2.2 mg / kg的3-aeazaadenosine治疗导致40％的存活率[1]。

临床试验：到目前为止，3-Deazaadenosine仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Huggins, Z.  X. Zhang and M. Bray.Antiretroviral drug therapy of filovirus infections: S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitors inhibit ebola virusin vitroand in a lethal mouse model.Journal of Infectious Diseases179(1),S240-S247(1999).