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齐多夫定

Zidovudine
30516-87-1
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河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
电话：86-***
手机：180***

产品详情:

中文名称：
齐多夫定
英文名称：
Zidovudine
CAS号：
30516-87-1
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

齐多夫定名称

中文名齐多夫定
英文名zidovudine
中文别名3'-叠氮脱氧胸苷 | 3’-叠氮-3’-脱氧胸苷 | 1-(3-叠氮基-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶 | 叠氮胸苷 | 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷 | 齐多夫定 ZIDOVUDINE | 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷
英文别名更多

 齐多夫定生物活性

描述Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
相关类别
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CRISPR/Cas9
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
靶点

HIV-1

CRISPR/Cas9

体外研究齐多夫定抑制SVG，原代人胎儿星形胶质细胞（PFA），外周血单核细胞（PBMC）和单核细胞衍生的巨噬细胞（MDM），EC50分别为17,113,18和5nM。齐多夫定抑制SVG，PFA，PBMC和MDM，EC90分别为0.205μM，44.157μM，0.481μM和0.219μM[1]。通过CRISPR / Cas9进行基因组编辑已经成为一种有效且可靠的方法，可以对活细胞基因组进行精确，有针对性的改变。 CXCR4是人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的共同受体，并且被认为是AIDS的重要治疗靶标。 CXCR4通过与包膜蛋白gp120结合而介导病毒进入人CD4 +细胞。 CRISPR / Cas9介导的基因组编辑有效破坏人CXCR4基因，导致人原代CD4 + T细胞的HIV-1抗性。 Cas9介导的CXCR4消融显示出高特异性和可忽略的脱靶效应，而不影响细胞分裂和增殖[2]。
体内研究与PBS载体相比，腹膜内注射NRTI拉米夫定（3TC），齐多夫定（AZT）或阿巴卡韦（ABC）抑制野生型小鼠中的激光诱导的脉络膜新血管形成（CNV）。在激光损伤后第3天达到峰值的RPE /脉络膜中VEGF-A的平均水平在3TC，AZT和ABC治疗的眼睛中与野生型小鼠中的对照眼相比显着降低，但在P2rx7-中没有显着降低。 / - 老鼠[3]。
溶解度
体外：

DMSO：≥100mg / mL（374.20 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液1 mM3.7420 mL18.7098 mL37.4195 mL5 mM0.7484 mL3.7420 mL7.4839 mL10 mM0.3742 mL1.8710 mL3.7420 mL
细胞实验在滴定浓度的ARV存在下，在所有细胞类型中进行测定。将5,000个SVG，2,500个PFA，200,000个PBMC或50,000个MDM细胞/孔接种到96孔板的一式三份孔中。二十四小时后，除去培养基并用含有ARV或DMSO（0.5％vol / vol）的培养基替换，并向细胞中加入等同的TCID50感染单位的荧光素酶报告病毒。在37℃温育16小时后，除去初始病毒接种物并用含有相同抗逆转录病毒药物（ARV）或DMSO（0.5％体积/体积）浓度的培养基替换。在感染后72小时，吸出培养基，裂解细胞并使用荧光素酶测定系统测量HIV-1感染。使用FLUOStar Optima酶标仪测量发光。使用GraphPad Prism软件[1]通过非线性回归分析确定抑制曲线和50％（EC50）和90％（EC90）有效浓度。
动物实验使用小鼠[3] C57BL / 6J（野生型）和P2rx7 - / - 小鼠。使用Nlrp3 - / - 小鼠。将NRTI 3TC，AZT和ABC或P2X7拮抗剂A438079盐酸盐溶解在PBS中。对于CNV，每组小鼠注射一次1μLNRTIs（3TC，125 ng /μL; ABC，183 ng /μL; AZT，146 ng /μL），1μLA438079盐酸盐（3,30或300）在激光损伤后立即使用33号针头将相同体积的载体（PBS）加入玻璃体液中（ng /μL）。另一组小鼠注射3TC（125ng）与抗小鼠VEGF多克隆抗体（10ng）组合。山羊全IgG（10ng）用作抗小鼠VEGF抗体的生物对照。
存储粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C(C(C)=CN1[C@@H](C2)O[C@@H]([C@H]2N=[N+]=[N-])CO)NC1=O
参考文献

[1]. Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196.

[2]. Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577.

[3]. Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9.

相关活性
小分子		布雷菲德菌素A | 诺考达唑 | SCR7 | KU-57788 | Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | RS-1

 齐多夫定物理化学性质

熔点113-115 °C(lit.)
分子式C10H13N5O4
分子量267.241
精确质量267.096741
PSA134.07000
LogP-0.53
外观性状白色至灰白色晶体
折射率47 ° (C=1, H2O)
储存条件

密封、在 -20ºC下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性1-5 g/100 mL at 17 ºC
计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：0

2、 氢键供体数量：2

3、 氢键受体数量：6

4、 可旋转化学键数量：3

5、 互变异构体数量：3

6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：93.2

7、 重原子数量：19

8、 表面电荷：0

9、 复杂度：484

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：3

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多

1. 性状： 无味微白色粉末

2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4. 熔点（ºC）：113-115

5. 沸点（ºC,常压）：未确定

6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

7. 折射率：47º（C=1，H2O）

8. 闪点（ºC）：未确定

9. 比旋光度（º）：未确定


齐多夫定;CAS:30516-87-1;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (4年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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