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荷叶碱

Nuciferine
475-83-2
询价 1Kg 起订
5Kg 起订
25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
电话：86-***
手机：180***

产品详情:

中文名称：
荷叶碱
英文名称：
Nuciferine
CAS号：
475-83-2
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

荷叶碱用途


Nuciferine 是一种 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。

 荷叶碱作用


1．清热解毒 治疗热毒引起的发热、咽喉肿痛、口疮、疮痈等。现常用于治疗热性传染病如腮腺炎、流脑、乙脑、肝炎、麻疹、猩红热等。 2．凉血消斑 治疗因血分热盛而致的皮肤斑疹、发热。

 荷叶碱名称

中文名荷叶碱
英文名Nuciferine
中文别名1,2-二甲氧基-6-甲基-5,6,6A,7-四氢-4H-二苯并[DE,G]喹啉 | 荷叶碱提取物
英文别名更多

 荷叶碱生物活性

描述Nuciferine 是一种 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
天然产物 >> 生物碱
研究领域 >> 神经疾病
靶点

IC50: 131 nM (5-HT2C receptor), 150 nM (5-HT7 receptor), 478 nM (5-HT2A receptor), 1 μM (5-HT2B receptor)[1] EC50: 64 nM (D2 receptor), 2.6 μM (D5 receptor), 700 nM (5-HT6 receptor),3.2 μM (5-HT1A receptor), 2 μM (D4 receptor)[1]

体外研究Nuciferine是DD2受体的部分激动剂，具有与阿立哌唑相似的活性（Emax =多巴胺的67％）（Emax =多巴胺的50％）。与其部分激动剂活性一致，Nuciferine抑制多巴胺诱导的Gi激活，其效力类似于氯氮平（Nuciferine KB = 62 nM;氯氮平KB = 20 nM），通过Schild回归分析[1]确定。天然产物Nuciferine可作为成虫蠕动的有效抑制剂。 Nuciferine可有效抑制成人血吸虫的基础和5-HT诱发运动。 Nuciferine分别以0.24±0.04和0.62±0.22μM抑制Sm.5HTRL和血吸虫[2]。
体内研究在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中，Nuciferine阻断5-HT2A激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用，取代氯氮平辨别刺激，增强苯丙胺诱导的运动活性，抑制苯环利定（PCP）诱导的运动活动，并获救PCP诱导的前脉冲抑制破坏而不引起强直性昏厥。在存在1或3mg / kg Nuciferine的情况下，累积的PCP剂量产生与PCP单独相似的替代。在氯氮平训练的动物中，在10 mg / kg Nuciferine（80.63％药物杠杆反应）中观察到1.25 mg / kg氯氮平的剂量依赖性替代，ED50值为5.42 mg / kg（95％CI 3.09-9.48） mg / kg）虽然测试的较低剂量（0.1 mg / kg-3 mg / kg）未能产生替代氯氮平的判别线索。除了对氯氮平适当杠杆的高百分比响应之外，与载体对照点相比，10mg / kg Nuciferine也产生显着的速率抑制（p <0.001）[1]。
溶解度
体外：

在DMSO中10mM

储备液1 mM3.3855 mL16.9273 mL33.8547 mL5 mM0.6771 mL3.3855 mL6.7709 mL10 mM0.3385 mL1.6927 mL3.3855 mL
激酶实验对于亲和力测定，将Nuciferine进行初级放射性配体结合测定，在单个10μM浓度下测试以置换给定受体靶标处的50％放射性配体。如果超过50％的放射性配体被置换，则选择Nuciferine用于在与放射性配体竞争时以11个浓度一式三份测试的二级结合测定，以产生IC 50和Ki。使用在Kd处或附近的放射性配体，在96孔板中，在每孔125μL的适当结合缓冲液中进行结合测定。将板在室温下在黑暗中温育90分钟。通过使用96孔Filtermate收集器在0.3％聚乙烯亚胺浸泡的96孔过滤垫上真空过滤，然后至少洗涤三次冷洗涤缓冲液来终止反应。将闪烁混合物熔化到干燥的过滤器上，并使用Wallac Trilux Microbeta [1]计数放射性。
细胞实验在摄取前一天将细胞接种到48孔板中。用0.5mL摄取缓冲液（4mM Tris，6.25mM HEPES，120mM NaCl，5mM KCl，1.2mM CaCl 2,1.2mM MgSO 4,5.6mM D-葡萄糖，1.7mM抗坏血酸和1μMPargyline，pH洗涤细胞。 7.4）。将细胞与225μL摄取缓冲液一起孵育15分钟，所述缓释液具有或不具有指定浓度的Nuciferine。温育后，加入含有3H-DA和DA的25μL摄取缓冲液，使最终浓度为20nM 3H-DA和1μMDA。将细胞在37℃下孵育20分钟或在指定的时间内孵育。在10μM诺米芬辛存在下测定非特异性摄取。通过吸出摄取缓冲液并用0.5mL冰冷的摄取缓冲液洗涤每个孔两次来终止摄取。将细胞在0.1N NaOH中裂解并转移至含有3mL闪烁混合物的小瓶中。使用Beckman LS6500计数器对放射性进行定量。数据在Graph Pad Prism 5.0 [1]中进行分析。
动物实验小鼠[1]使用重约25g的成年雄性NIH Swiss小鼠。给小鼠注射Nuciferine（1,3或10mg / kg，ip）或载体，n = 4只小鼠/条件。 15分钟后，给小鼠注射1mg / kg DOI（ip）并立即置于观察室（没有垫层的新笼）中。头部抽搐（在操作上定义为头部的快速旋转冲击，可以区别于物种适当的梳理或刮擦行为）在5分钟的箱中计数20分钟。对于时间过程研究，在1.0mg / kg DOI（ip）注射之前，在60,45,30,15或0分钟（共注射）下用3.0mg / kg Nuciferine（ip）预处理小鼠，并且如上所述计算头部抽搐。在一个实验中，在1.0mg / kg DOI注射（ip）之前15分钟，用3.0mg / kg Nuciferine或载体的注射（sc）预处理小鼠（每种条件n = 4）并且如上所述计数头部抽搐。所有实验均由3名观察者进行，2名观察者对均匀分布的实验条件不知情。使用结果数据执行功率分析。测试的两种最高剂量的Nuciferine（10和3mg / kg）具有0.96和0.88的功率以检测显着性（α= 0.05）。由于这些实验是盲法的并且在不同的小鼠中进行，因此不进行进一步的复制。
存储粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输室温;可能会有所不同
SMILESCN1CCC2=CC(OC)=C(OC)C3=C2[C@@]1([H])CC4=CC=CC=C34


荷叶碱;CAS:475-83-2;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (5年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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