荷叶碱 的化学性质
CAS 编号 | 475-83-2 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 10146 | 外观 | 白色-微黄色粉末 |
公式 | C19H21NO2 | M.Wt | 295.38 |
化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
同义词 | 1,2-二甲氧基 6aβ-aporphine;Sanjoinine E |
溶解度 | DMSO:11.11 毫克/毫升(37.61 mM;需要超声) H2O : < 0.1 mg/mL(不溶) |
化学名称 | (6aR)-1,2-二甲氧基-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
荷叶碱的来源
Nelumbo nucifera 的叶子
荷叶碱的生物活性
描述 | Nuciferine 具有抗糖尿病、抗肥胖、抗高脂血症、抗低血压、抗心律失常、血管松弛和胰岛素促分泌活性。Nuciferine 可能具有预防和治疗高尿酸血症伴肾脏炎症的潜力。它抑制非小细胞肺癌中涉及 Wnt/β-catenin 信号传导的尼古丁的肿瘤促进作用。 |
目标 | GLUT 餐厅 |TLR |NF-kB 抗体 |IL 受体 |新开 |否 |丝氨酸 |钙通道 |TNF-α (三元氢离子) |BCL-2/Bax |VEGFR 抗体 |
体外 | Nuciferine 通过内皮依赖性和 -非依赖性机制松弛大鼠肠系膜动脉。Nuciferine 是荷叶的一种成分,是一种含芳香环的生物碱,具有抗氧化特性。我们假设 Nuciferine 可能会影响血管反应性。本研究旨在确定 Nuciferine 对血管舒缩张力的影响及其潜在机制。 方法和结果: 通过钢丝肌片测量 Nuciferine 诱导的大鼠肠系膜主动脉环的松弛。通过免疫印迹法测定内皮 NOS (eNOS)。通过荧光成像评估大鼠肠系膜动脉 HUVECs 和血管平滑肌细胞 (VSMCs) 中细胞内 NO 的产生和 Ca2+ 水平。Nuciferine 诱导 KCl 或去氧肾上腺素预先收缩的动脉段松弛。通过去除内皮或用 eNOS 抑制剂 L-NAME 或 NO 敏感的鸟蛋白酸环化酶抑制剂 ODQ 预处理,减少 Nuciferine 诱导的动脉舒张。在 HUVEC 中,Nuciferine 诱导的 eNOS 在 Ser1177 位点的磷酸化和胞质 NO 水平的增加是由细胞外 Ca2+ 内流介导的。在无内皮条件下,Nuciferine 减弱了 CaCl2 在无 Ca2+ 去极化培养基中诱导的收缩。在没有细胞外钙的情况下,Nuciferine 缓解了去氧肾上腺素和添加 CaCl2 诱导的血管收缩。Nuciferine 还抑制 VSMCs 中不含 Ca2 + 的含 K+ 溶液中的 Ca2 + 内流。 结论: Nuciferine 通过内皮依赖性和非依赖性机制具有血管舒张作用。 这些结果表明,Nuciferine 可能对与异常血管收缩相关的血管疾病具有治疗作用。 |
体内 | Nuciferine 可预防仓鼠高脂肪饮食引起的肝脂肪变性和损伤。Nuciferine 是来自 N. nucifera Gaertn 叶子的一种主要活性 aporphine 生物碱,具有抗高脂血症、抗低血压、抗心律失常和胰岛素促分泌活性。然而,目前尚不清楚 Nuciferine 是否有益于肝脏脂质代谢。 方法和结果: 在本研究中,雄性金仓鼠被随机分为 4 组,饲喂正常饮食、高脂饮食 (HFD) 或补充 Nuciferine (10 和 15 mg/kg·BW/天)。干预 8 周后,分析 HFD 诱导的仓鼠肝脏和内脏脂肪组织重量增加、血脂异常、肝脂肪变性和轻度坏死性炎症。Nuciferine 补充剂可防止 HFD 诱导的变化,减轻坏死炎症,并逆转喂食 HFD 的仓鼠代谢综合征的血清标志物。RT-PCR 和 western blot 分析显示,喂养 HFD 的仓鼠脂肪生成相关基因水平上调,游离脂肪酸浸润增加,参与脂肪分解和极低密度脂蛋白分泌的基因下调。此外,HFD 组细胞色素P4502E1和肿瘤坏死因子-α 的基因表达也升高。Nuciferine 补充剂明显抑制了 HFD 诱导的脂质代谢相关基因表达的改变。 结论: 补充 Nuciferine 可改善 HFD 诱导的血脂异常以及肝脏脂肪变性和损伤。Nuciferine 的有益作用与参与脂质代谢的肝脏基因表达的改变有关。 |
荷叶碱的实验方案
激酶检测 | Nuciferine 刺激 β 细胞分泌胰岛素 - 与格列本脲的体外比较。几种亚洲植物以其抗糖尿病特性而闻名,并产生可刺激胰岛素分泌的生物碱和类黄酮。 方法和结果: 使用越南植物 (Nelumbo nucifera、Gynostemma pentaphyllum、Smilax glabra 和 Stemona tuberosa),我们提取了两种生物碱 (neotuberostemonine、Nuciferine) 和四种黄酮类化合物 (Astilbin、Engeletin、smitilbin 和 3,5,3'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄酮),并研究了它们的胰岛素刺激作用。从 Nelumbo nucifera 中提取的 Nuciferine 刺激离体胰岛中胰岛素分泌的两个阶段,而其他化合物则没有效果。Nuciferine 的作用被二氮嗪和尼莫地平完全消除,而蛋白激酶 A 和蛋白激酶 C 抑制作用减弱。Nuciferine 和 potassium 对胰岛素分泌有累加作用。Nuciferine 还刺激 INS-1E 细胞中 3.3 和 16.7 mM 葡萄糖浓度的胰岛素分泌。与格列本脲相比,Nuciferine 对胰岛素分泌的影响更强,β 细胞毒性更小。然而,Nuciferine 不与格列本脲竞争与磺酰脲受体的结合。 结论: 在从抗糖尿病植物中提取的几种化合物中,发现 Nuciferine 通过关闭三磷酸钾-腺苷通道刺激胰岛素分泌,解释了 Nelumbo nucifera 的抗糖尿病作用。 |
细胞研究 | Nuciferine 提取自 Nelumbo nucifera Gaertn,抑制非小细胞肺癌中涉及 Wnt/β-catenin 信号传导的尼古丁的肿瘤促进作用。Nelumbo nucifera Gaertn 的叶子在最早的中医书面文献中被记载为“本草港穆”,一种治疗血液凝固、痢疾和头晕的草药。最近,Nuciferine (NF) 是 N. nucifera Gaertn 叶提取物之一,已被证明具有多种药理学特性,包括抗病毒和抗癌。本研究的目的是探讨尼古丁诱导的 NSCLC 进展中 NF 抗癌活性的潜在分子机制。 方法和结果: NF 在尼古丁存在下显著抑制 NSCLC 细胞的增殖,抑制 Wnt/β-catenin 信号活性,增强 Asick 的稳定,诱导细胞凋亡。NF 下调 β-catenin 及其下游靶标(包括 c-myc、cyclin D 和 VEGF-A)的表达水平。NF 还降低了 Bcl-2/Bax 的比率,这可能解释了 NF 的促细胞凋亡作用。在肿瘤异种移植裸鼠中,NF 不仅抑制了非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的生长,还显著减轻了尼古丁诱导的肝功能损伤。 结论: NF 对抑制尼古丁诱导的 NSCLC 进展具有显着作用,这是由于它能够降低 Wnt/β-catenin 信号活性。 因此,此处所述的工作强调了这种传统医学的重要性,并提出了一种潜在的 NSCLC 预防和治疗的新型替代方案。 |
动物研究 | Nuciferine 可恢复 oxonate 钾诱导的小鼠高尿酸血症和肾脏炎症。方法和结果: Nuciferine 是 Nelumbo nucifera 叶子中一种主要的 aporphine 生物碱,被发现可降低血清尿酸盐水平并改善肾功能,以及抑制系统和肾白细胞介素-1β (IL-1β) 分泌草酸钾诱导的高尿酸血症小鼠。此外,Nuciferine 逆转了高尿酸血症小鼠肾尿酸盐转运蛋白 1 (URAT1) 、葡萄糖转运蛋白 9 (GLUT9) 、ATP 结合盒、亚家族 G、膜 2 (ABCG2)、有机阴离子转运蛋白 1 (OAT1)、有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1) 和有机阳离子/肉碱转运蛋白 1/2 (OCTN1/2) 的表达改变。更重要的是,Nuciferine 抑制 Toll 样受体 4/髓样分化因子 88/NF-kappaB (TLR4/MyD88/NF-κB) 信号传导和 NOD 样受体家族、含有 pyrin 结构域 3 (NLRP3) 炎性小体的肾脏激活,以降低高尿酸血症小鼠的血清和肾脏 IL-1β 水平,肾脏炎症减轻。Nuciferine 的抗炎作用也在与 4mg/dl 尿酸孵育 24 小时的人近端肾小管上皮细胞 (HK-2 细胞) 中得到证实。 结论: 本研究首先报道了 Nuciferine 通过调节高尿酸血症中的肾有机离子转运蛋白和炎症信号传导的抗高尿酸血症和抗炎作用。这些结果表明,富含荷叶的 Nuciferine 膳食补充剂可能具有预防和治疗高尿酸血症伴肾脏炎症的潜力。 |
结构鉴定 | 一种用于大鼠 nuciferine 药代动力学和组织分布的灵敏液相色谱-串联质谱方法。Nuciferine 是治疗肥胖相关疾病的重要候选药物。然而,对 Nuciferine 的药代动力学和组织分布的研究很少,以更好地了解其在体内的行为和作用机制。 方法和结果: 因此,建立了一种灵敏可靠的液相色谱-串联质谱 (HPLC-MS/MS) 方法,并验证了用于定量大鼠血浆和组织样品中 Nuciferine 的作用。经过验证的方法成功应用于 Nuciferine 在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。单房药代动力学参数表明 Nuciferine 分布迅速,组织摄取广泛,体循环吸收不良。大鼠口服 2.0、5.0 和 10.0 mg/kg Nuciferine 和静脉给药 0.2 mg/kg Nuciferine 后,绝对生物利用度值分别为 (3.8±1.4)%、(4.2±1.3)% 和 (3.9±1.0)%。组织分布研究结果表明,Nuciferine 在静脉给药后分布到大脑、肝脏和脂肪组织中。 结论: 综上所述,本研究可为研究 Nuciferine 治疗肥胖的药理作用提供物质依据,并为进一步研究剂量调整提供有意义的见解。 |
制备 荷叶碱的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 3.3855 毫升 | 16.9273 毫升 | 33.8547 毫升 | 67.7094 毫升 | 84.6367 毫升 |
5 毫米 | 0.6771 毫升 | 3.3855 毫升 | 6.7709 毫升 | 13.5419 毫升 | 16.9273 毫升 |
10 毫米 | 0.3385 毫升 | 1.6927 毫升 | 3.3855 毫升 | 6.7709 毫升 | 8.4637 毫升 |
50 毫米 | 0.0677 毫升 | 0.3385 毫升 | 0.6771 毫升 | 1.3542 毫升 | 1.6927 毫升 |
100 毫米 | 0.0339 毫升 | 0.1693 毫升 | 0.3385 毫升 | 0.6771 毫升 | 0.8464 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS 475-83-2对应的化学物质是荷叶碱(Nuciferine),以下是对其的详细介绍:
一、基本信息
二、物理性质
熔点:通常在165.5°C左右,也有资料给出熔点范围为171.0~175.0°C,这可能与测试条件或样品纯度有关。
沸点:430.7±45.0°C(at 760 mmHg),也有估算值为437.06°C。
密度:1.1±0.1 g/cm3(也有估算值为1.1156,两者相差不大)。
闪点:151.9±17.3°C。
折射率:约为1.5000(估算值)。
溶解度:易溶于苯、乙醚、氯仿、卤代烷烃等极性较低的有机溶剂,在丙酮、乙醇等亲水性有机溶剂中也有较好的溶解度,而在水中溶解度较小或几乎不溶。
三、化学性质与稳定性
荷叶碱是一种白色至浅黄色的固体粉末,具有一定的化学稳定性。在储存时,建议保持在28°C或010°C的低温条件下,以确保其稳定性和活性。
四、来源与提取
荷叶碱是从睡莲科植物莲的干燥叶中提取的一种阿朴啡型生物碱,是荷叶中的主要降脂活性成分。提取过程通常包括晒干粉碎荷叶、纤维素酶预处理、稀盐酸浸提、超声波辅助提取和氯仿萃取等一系列步骤。
五、用途与功效
药用价值:中医学认为,荷叶性味苦涩、平,归肝、脾、胃、心经。荷叶碱作为荷叶的主要活性成分,具有利尿通便、通肠毒、降脂除油、清暑解热等功效。药理研究表明,荷叶碱能明显降低血清中甘油三醇和胆固醇含量,具有调节血脂的保健作用。此外,荷叶碱还具有抗精神病药物作用,能够阻断5-HT2A激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用等。
实验室用途:荷叶碱标准品和对照品在实验室中常用于鉴别、检查、含量测定、杂质和有关物质检查等标准物质,是国家药品标准不可分割的组成部分。
六、安全信息
综上所述,CAS 475-83-2即荷叶碱,是一种具有多种生物活性和药用价值的化学物质。在提取、使用和储存过程中,需要严格遵守相关操作规程和安全防护措施。